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申请/专利权人：江苏宇锐医药科技有限公司
摘要：本发明属于药物合成领域，特别涉及一种用于制备阿普昔腾坦的中间体及其制备方法和应用。以式D所示结构的化合物或其盐为原料，与甲烷亚磺酸钠以及相转移催化剂进行磺化反应得到式G所示结构的化合物或其盐，式G所示结构的化合物或其盐与磺酰胺进行反应得到阿普昔腾坦（Aprocitentan）。本发明巧妙运用甲烷亚磺酸钠和相转移催化剂组合进行磺酰化反应，利用甲烷磺酰基取代的化合物G的高活性，温和快速合成阿普昔腾坦，避免了反应过程中的氟化物对设备的腐蚀，且成品纯度高、产率高、且产率稳定，均能达到90%以上。
主权项：1.式G所示的用于制备阿普昔腾坦的中间体， 式G。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏宇锐医药科技有限公司 一种用于制备阿普昔腾坦的中间体及其制备方法和应用
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