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申请/专利权人：和鼎(南京)医药技术有限公司
摘要：本发明提供一种制备瑞波替尼中间体R‑2‑1‑氨基乙基‑4‑氟苯酚的方法，以降低工业化生产成本。本发明的方法包括步骤：1将化合物5‑氟‑2‑羟基苯乙酮化合物2‑4经还原胺化反应，得到化合物2‑5；2将化合物2‑5的亚胺基还原成伯胺基，得到化合物2‑6的消旋混合物；3将消旋混合物进行手性拆分R构型的化合物2。在本发明的方法中，以5‑氟‑2‑羟基苯乙酮化合物2‑4作为起始原料，经过简单的氨化、还原、拆分即可得到目标产物R‑2‑1‑氨基乙基‑4‑氟苯酚。各原料均廉价易得，工艺过程简单，整体工艺成本更低，适合进行工业化生产。
主权项：1.一种制备瑞波替尼中间体的方法，所述方法包括以下合成路线： 所述方法包括以下步骤：1将化合物2-4经还原胺化反应，得到化合物2-5；2将化合物2-5的亚胺基还原成伯胺基，得到化合物2-6的消旋混合物；3将所述消旋混合物进行手性拆分，得到R构型的化合物2。
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