申请/专利权人：卡莫特医疗有限公司

申请日：2022-10-21

公开（公告）日：2024-07-05

公开（公告）号：CN118302414A

主分类号：C07D263/32

分类号：C07D263/32;C07D271/07;C07D413/12;C07D413/14;C07D487/08;A61K31/4245;A61K31/422;A61K31/44;A61P35/00

优先权：["20211022 US 63/271,097"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.07.05#公开

摘要：本文提供了USP28抑制剂、药物组合物、其制备方法、以及其在治疗和或诊断中的使用方法。

主权项：1.一种式I、式II或式III的化合物： 或其药学上可接受的盐、非对映异构体或立体异构体；其中：L1选自L2选自R1选自被1、2、3或4个R4a基团取代的芳基；被1、2、3或4个R4a基团取代的环烷基；被1、2、3或4个R4a基团取代的杂芳基；和被1、2、3或4个R4a基团取代的杂环，其中所述杂芳基和杂环含有至少一个氮、氧或硫，并且其中所述杂环的所述氮被R4b取代；R2选自任选地被1、2、3或4个R5基团取代的芳基；任选地被1、2、3或4个R5基团取代的杂芳基；任选地被1、2、3或4个R5基团取代的环烷基；和任选地被1、2、3或4个R5基团取代的杂环；R3是氢或C1-6烷基；每个R4a独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基烷基、C1-6二烷基氨基烷基、氨基、羟基、氰基、硝基、卤素、-NR6R7、-CH2NR6R7、-CONR6R7、-CH2CONR6R7、-CH2a-O-CH2bR8和-COR9；每个R4b独立地选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基、氰基、-CH2NR6R7、-CONR6R7、-CH2CONR6R7、-CH2a-O-CH2bR8和-COR9；当存在时，每个R5独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基烷基、C1-6二烷基氨基烷基、氨基、羟基、氰基、硝基、卤素、-NR6R7、-CH2NR6R7、-CONR6R7、-CH2CONR6R7、-CH2a-O-CH2bR8和-COR9；R6和R7独立地选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、芳基C1-6烷基、杂芳基、杂芳基C1-6烷基、杂环和杂环C1-6烷基，其中除氢以外，R6和R7可独立地任选地被1或2个R10基团取代；或R6与R7连接在一起形成任选地被1或2个R10基团取代的杂环或双杂环；R8是羟基、氰基、卤素、C1-6卤代烷基、-NR6R7或-COR9；R9是C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、芳基、芳氧基、芳基C1-6烷基、芳氧基C1-6烷基、杂芳基、杂芳基C1-6烷基、杂环、杂环C1-6烷基或-NR11R12；R10独立地选自-COR9、-COOH、氨基、-NR11R12、-NR11COR12、芳基、杂芳基、芳基C1-6烷基和杂芳基C1-6烷基；或2个R10基团当位于同一碳上时可一起形成氧代基团；R11和R12独立地选自氢和C1-6烷基；R15是氢、-COR9、C1-6烷基或C3-6环烷基；R16和R17独立地选自氢、-COR9、C1-6烷基和C3-6环烷基；并且Y是NR15、CR16R17或氧；X1是CH或N；并且a和be是独立选自1、2、3和4的整数。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 卡莫特医疗有限公司 用于抑制USP28的噁唑、噁二唑和吲哚衍生物

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