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申请/专利权人：曲靖师范学院

摘要：本发明公开了一种制备单萜吲哚生物碱天然产物+‑AlstonlarsineA骨架的方法，属于有机合成技术领域。所述制备方法以邻碘代苯胺类化合物为起始原料，制得单萜吲哚生物碱天然产物+‑AlstonlarsineA核心骨架的方法。本发明提供的制备方法反应条件温和、采用廉价金属碘化亚铜为催化剂，能耗低，步骤简洁，有利于环境保护且有利于大量制备单萜吲哚生物碱天然产物+‑AlstonlarsineA核心骨架的方法；所述方法同时还具备较好的原子经济性，产物收率高的特点；该方法合成路线较短，反应操作过程较为简单。

主权项：1.一种制备单萜吲哚生物碱天然产物+-AlstonlarsineA骨架的方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、将2-碘苯胺用无水溶剂溶解，在高纯氮气惰性气体保护下脱气三次，然后缓慢地加入三甲基铝，再缓慢地加入1,4-丁内酯，继续在室温条件下反应24小时，最终纯化处理后制得酰胺化合物；其中，所述酰胺化合物的分子结构式3为：;S2、将所述酰胺化合物用无水溶剂溶解，然后加入碳酸铯和4-甲氧基苄氯，室温下反应15小时，最终纯化处理后制得醇化合物；其中，所述醇化合物的分子结构式4为： ;S3、将所述醇化合物用无水二氯甲烷溶剂溶解，然后加入氧化剂氧化，室温下反应2小时，最终纯化处理后制得醛化合物；其中，所述醛化合物的分子结构式5为： ;S4、将所述醛化合物用无水溶剂溶解，然后加入S-叔丁基亚磺酰胺和钛酸四乙酯，油浴75℃反应24小时，最终纯化处理后制得手性亚胺化合物；其中，所述手性亚胺化合物的分子结构式6为： ;S5、将所述手性亚胺化合物用无水二氯甲烷溶解，然后在-78℃度下，缓慢加入格林尼亚试剂，-78℃下反应10小时，最终纯化处理后制得手性胺化合物；其中，所述手性胺化合物的分子结构式7为： ;S6、将所述手性胺化合物用无水溶剂溶解，然后在0℃下加入氢化钠和碘甲烷，继续在0℃度下反应2小时，然后室温下反应12小时，最终纯化处理后制得手性亚磺酰胺化合物；其中，所述手性亚磺酰胺化合物的分子结构式8为： ;S7、将手性亚磺酰胺化合物、碘化亚铜、双三甲基硅基胺基锂混合，再加入无水甲苯溶剂，惰性气体保护下加热反应7小时，然后在冰浴下，加入丙炔酸甲酯继续反应5小时，最终纯化处理后制得含手性芳基季碳中心的氧化吲哚化合物；其中，手性芳基季碳中心的氧化吲哚化合物分子结构式9为： ;S8、将所述含手性芳基季碳中心的氧化吲哚化合物用无水溶剂溶解，加入稀盐酸进行反应，最终纯化处理后制得含螺环手性芳基季碳中心的氧化吲哚化合物；其中，螺环手性芳基季碳中心的氧化吲哚化合物的分子结构式10为： ;S9、将所述螺环手性芳基季碳中心的氧化吲哚化合物与乙酸甲酯在有机碱存在下，-78℃下反应5小时，最终纯化处理后制得含螺环手性芳基季碳中心的氧化吲哚化合物；其中，所述的螺环手性芳基季碳中心的氧化吲哚化合物的分子结构式11为： 。

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