申请/专利权人：特殊治疗有限公司

申请日：2022-11-30

公开（公告）日：2024-07-05

公开（公告）号：CN118302422A

主分类号：C07D403/14

分类号：C07D403/14;C07D413/14;A61P3/00;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/00;A61P25/28;A61P35/00

优先权：["20211201 GB 2117366.1","20220427 GB 2206136.0"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.07.05#公开

摘要：本发明涉及一类具有作为去泛素化酶USP30的抑制剂活性的取代的N‑氰基吡咯烷，其可用于多种治疗领域，包括涉及线粒体功能障碍的病症、癌症和纤维化。

主权项：1.式I的化合物： 其互变异构体、或者所述化合物或互变异构体的药学上可接受的盐，其中：aX1是N；且X2、X3和X4是CR6；或bX1是N；X2、X3和X4中的一个是N；且X2、X3和X4中的两个是CR6；或cX1和X4是CR6；且X2和X3是N；环A选自：i包含1至3个杂原子的5元单环杂芳基环，所述杂原子各自独立地选自N和O；ii包含1至3个杂原子的6元单环杂芳基环，所述杂原子各自独立地选自N、O和S；iii包含1至3个杂原子的4至6元饱和的或部分饱和的单环杂环基环，所述杂原子各自独立地选自N、O和S；和iv苯基或萘基；环A是未被取代的或被1或2个R7取代基取代；环B选自：i苯基或萘基；ii包含1至3个杂原子的5至6元单环杂芳基环，所述杂原子各自独立地选自N、O和S；和iii包含1至4个杂原子的9至10元二环杂芳基环，所述杂原子各自独立地选自N、O和S；环B是未被取代的或被1至5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自卤素、CN、羟基、氧代、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、OC3-C6环烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、氧杂环丁基氧基、氮杂环丁基、吡咯烷基、哌啶基、NHC1-C6烷基、NC1-C6烷基2、CONHC1-C6烷基、CONC1-C6烷基2、NHCOC1-C6烷基、NC1-C6烷基COC1-C6烷基、COC1-C6烷基、COOC1-C6烷基、CO2H、CONH2、SO2NHC1-C6烷基和SO2NC1-C6烷基2；R1选自氢、C1-C6烷基和C3-C6环烷基；R2和R3各自独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基；R4和R5各自独立地选自氢和C1-C4烷基；R6是氢或C1-C4烷基；且每个R7独立地选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；前提条件是，当环A是未被取代的噁唑基或噁二唑基，且环B是苯基，且R1、R2、R3、R4和R5各自是氢，且X1、X2、X3和X4中的两个是N时，则环B在相对于环A的间位没有被CF3取代。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 特殊治疗有限公司 具有作为USP30抑制剂的活性的取代的N-氰基吡咯烷

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