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新的喹啉衍生物 

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申请/专利权人:礼蓝动物保健有限公司

摘要:本发明涵盖新的通式I的喹啉化合物:其中A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、和Q如本文定义;制备所述化合物的方法;可用于制备所述化合物的中间体化合物;包含所述化合物的药物组合物和组合产品;以及所述化合物作为唯一试剂或与其他活性成分组合用于制备用于治疗、控制和或预防疾病,特别是蠕虫感染的药物组合物的用途。

主权项:1.通式I的化合物: 其中:A是A1或A2; o是0、1、2、3或4;R选自氢、卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NHC1-C4-烷基、-NC1-C4-烷基2、-S-C1-C4-烷基、-SO-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-SO-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4-卤代烷基;Rp选自氢、C1-C4-烷基;X、Y独立地选自CR7R8、O、S和N-R9,其中X和Y中的至少一个是CR7R8;或X、Y一起形成选自-CO-O-、-CO-NR9-、-SO-NR9-、-SO2-NR9-和-SO2-O-的环成员;R1选自氢、氰基、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、-NH-C1-C4-烷基、-NC1-C4-烷基2、NH2-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基-NH-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基2N-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基-CO-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基-CO-、C1-C4-烷氧基-CO-、苄氧基-CO-、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-CO-、-SO2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4-卤代烷基;苯基-C1-C4-烷基,其任选被1、2、3、4或5个独立地选自下列的取代基取代:卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NHC1-C4-烷基、-NC1-C4-烷基2、-S-C1-C4-烷基、-SO-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-SO-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4-卤代烷基;杂环基-C1-C4-烷基,其中所述杂环基取代基选自4至10元杂环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基,其各自任选被1、2或3个独立地选自下列的取代基取代:卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NHC1-C4-烷基、-NC1-C4-烷基2、-S-C1-C4-烷基、-SO-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-SO-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4-卤代烷基;R2选自四氢-2H-吡喃-4-基、3,6-二氢-2H-吡喃-4-基、乙基和3-氟氮杂环丁烷-1-基;R3是氢或C1-C4-烷基;R4选自氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基-CO-、-NH2、-NHC1-C4-烷基、-NC1-C4-烷基2、-S-C1-C4-烷基、-SO-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基;R5选自氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基-CO-、-NH2、-NHC1-C4-烷基、-NC1-C4-烷基2、-S-C1-C4-烷基、-SO-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基;R6选自氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基-CO-、-NH2、-NHC1-C4-烷基、-NC1-C4-烷基2、-S-C1-C4-烷基、-SO-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基;R7选自氢、-OH、氟、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基;R8选自氢、-OH、氟、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基;或者R7和R8一起形成氧代基=O;或者R7和R8与它们连接的碳原子一起形成选自C3-C6-环烷基和3至6元杂环烷基的3至6元环;R9选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和C1-C4-烷氧基;R10选自氢、-OH、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基;R11选自氢、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基;或者R10和R11与它们连接的碳原子一起形成选自C3-C6-环烷基和3至6元杂环烷基的3至6元环;Q是2,3,5-三氟苯基;其中当Y是O、S或N-R9时,R7、R8、R10和R11均不是-OH或C1-C4-烷氧基;和其中当X是O、S或N-R9时,R7和R8均不是-OH或C1-C4-烷氧基;并且其中根据下式所述的化合物 除外;或其立体异构体、互变异构体或盐,或它们的混合物。

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