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申请/专利权人：中国医学科学院阜外医院深圳医院(深圳市孙逸仙心血管医院)
摘要：本发明公开了一种多取代喹啉类衍生物的制备方法，包括如下步骤：在亚铜催化剂、酸添加剂、碱添加剂和有机溶剂的存在下，将式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物进行反应，得到式Ⅰ化合物；其中，式Ⅰ化合物、式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物的结构式如下：本发明选择以式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物在亚铜催化剂的存在下进行反应得到式Ⅰ化合物，该制备方法具有反应简单和产率高的优点。
主权项：1.一种多取代喹啉类衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：在亚铜催化剂、酸添加剂、碱添加剂和有机溶剂的存在下，将式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物进行反应，得到式Ⅰ化合物；式Ⅰ化合物、式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物的结构式如下： ；R6和R7通过烷基形成六元环或七元环；X为氟、氯、溴、碘、四氟硼酸基团、三氟甲磺酸基团、六氟磷酸基团、对甲苯磺酸基团、苯磺酸基团或甲磺酸基团中的至少一种；其中，式Ⅰ化合物选自如下结构式中的至少一种： ；所述制备方法中加入了与铜离子进行配位的双齿配体；所述双齿配体选自三苯基膦、双环己基膦或二亚苄基丙酮中的至少一种；所述亚铜催化剂选自碘化亚铜、氯化亚铜、溴化亚铜、三氟甲磺酸亚铜中的至少一种；所述酸添加剂包括盐酸、醋酸、特戊酸、磷酸、甲酸、碳酸、氢氟酸、氰酸、硫氰酸、亚硝酸或次氯酸中的至少一种；所述碱添加剂选自氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钾、碳酸钾、氨水、氢氧化钡或氢氧化钙中的至少一种；所述反应的温度为40~150℃；所述式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物的摩尔比为1:1~1.5。
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