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用于制备经取代的咪唑并喹啉的方法 

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申请/专利权人:生物技术公司

摘要:本发明涉及用于合成式I的N‑4‑4‑氨基‑2‑2‑甲氧基乙基‑1H‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑1‑基丁基‑N‑四氢‑2H‑吡喃‑4‑基乙酰胺的方法,所述化合物为可用作toll样受体激动剂,特别是作为TLR7的激动剂的咪唑并喹啉衍生物,其促进特定细胞因子的诱导。此外,本发明还提供了可用于合成N‑4‑4‑氨基‑2‑2‑甲氧基乙基‑1H‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑1‑基丁基‑N‑四氢‑2H‑吡喃‑4‑基乙酰胺的中间体。

主权项:1.用于合成式I化合物或其盐的方法: 所述方法包括以下步骤:a提供式3化合物或其盐,其中R1和R2各自独立地选自-H和胺基保护基团,并且R1和R2中的至少一个是胺基保护基团: b使所述式3化合物或其盐与一种或更多种试剂反应以除去R1和R2位的胺基保护基团以得到式4化合物或其盐: c使所述式4化合物或其盐与用于引入i四氢吡喃基和ii乙酰基的一种或更多种试剂反应以得到式5化合物或其盐: 以及d使所述式5化合物或其盐进行氧化胺化反应以得到所述式I化合物或其盐。

全文数据:

权利要求:

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