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澳瑞他汀E衍生物的白蛋白结合产物 

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申请/专利权人:拉德克斯公司

摘要:本公开提供了澳瑞他汀E衍生物的白蛋白结合前药及其用途。

主权项:1.一种具有式I或式II结构的化合物: 或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或异构体;其中:R’为H或-CH3,M为H或药学上可接受的抗衡离子;Y不存在或选自任选取代的C1-C6烷基、-NH-CO-、-CO-NH-、-NH-CO-NH-、-CO-O-和-O-CO-;R1不存在或为任选取代的C1-C18烷基,其中在所述C1-C18烷基中任选地至多六个碳原子各自独立地被-OCH2CH2-取代;X为H或选自卤素基团例如:-F、-Cl、-Br或-I、-NO2、-NR2R3、-OR2、-NHCOR2和-OCOR2,其中R2和R3各自独立地选自H和C1-C4烷基;TBG是硫醇结合基团,其选自任选取代的马来酰亚胺基、任选取代的卤代乙酰胺基、任选取代的卤代乙酸酯基、任选取代的吡啶硫基、任选取代的异硫氰酸酯基、任选取代的乙烯基羰基、任选取代的氮丙啶基、任选取代的二硫基和任选取代的乙炔基。

全文数据:

权利要求:

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