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一种靶向降解PI3K 110β的PROTAC化合物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:河南大学

摘要:本发明提出了一种靶向降解PI3K110β蛋白的PROTAC化合物及其制备方法和应用,属于药物化学领域,用以解决小分子抗肿瘤药物抗肿瘤活性和耐药性差的技术问题。本发明以110β特异性抑制剂TGX221为基础,与VHL配体偶联合成了选择性靶向降解PI3K110β的PROTACs,通式本发明PROTACs对耐药细胞MCF‑7ADM和A549DDP具有明显的靶蛋白降解效果,并对肿瘤耐药细胞具有明显的的抗肿瘤活性效果;然而,阳性对照药TGX221尚未在耐药肿瘤中进行研究。并且,PROTAC与经典抗肿瘤药物例如阿霉素联合使用,抗肿瘤效果增强,可以考虑与临床化疗药物联合用于治疗肿瘤。

主权项:1.一种靶向降解PI3K110β的PROTAC化合物,其特征在于,通式如下: 其中,所述X为-NH-或-CONH-;所述E3Ligase为E3泛素连接酶复合物中CRBN或VHL小分子配体;所述Linker为连接基团,连接基团包括亚烷基或烷氧基。

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百度查询: 河南大学 一种靶向降解PI3K 110β的PROTAC化合物及其制备方法和应用

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