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一种PROTAC化合物及其制备方法和作为雌激素受体降解剂的用途 

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申请/专利权人:山东大学;山东齐都药业有限公司

摘要:本发明公开一种PROTAC化合物、制备方法及化合物作为雌激素受体降解剂的应用。所述PROTAC化合物包含药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或前药,或其雌激素受体蛋白水解靶向嵌合体衍生物。所述化合物是由linker将8‑2,4‑二氯苯基‑9‑4‑4‑甲酰基哌啶‑1‑基苯基‑6,7‑二氢‑5H‑苯并[7]环烯‑3‑羧酸甲酯及其衍生物与来那度胺、沙利度胺、羟基沙利度胺、泊马度胺、或4‑氨基‑4‑氧代‑2‑1‑氧代异吲哚‑2‑基丁酸或它们的衍生物及其异构体构成的E3连接酶配体进行连接制备。为了寻找新型雌激素受体降解剂类药物,研发了一系列蛋白水解靶向嵌合体类化合物。本发明化合物对雌激素受体具有良好的降解效果,可以发展成为新型雌激素受体降解剂类药物。

主权项:1.一种化合物,它具有以下结构式中的一种:

全文数据:

权利要求:

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