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一种靶向降解FLT3-ITD突变蛋白的PROTAC类化合物及其制备方法与应用 

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申请/专利权人:武汉大学中南医院

摘要:本发明公开了一种靶向降解FLT3‑ITD突变蛋白的PROTAC类化合物及其制备方法与应用,所述靶向降解FLT3‑ITD突变蛋白的PROTAC类化合物具有以下式I或式II所示的结构式:Linker为选自‑亚烷基、‑烷氧基和‑杂环基的连接基团;E3ligand为E3连接酶配体。所述的靶向降解FLT3‑ITD突变蛋白的PROTAC类化合物具有抗AML的活性,且对人急性髓原白血病细胞MOLM‑13细胞系具有明显的抑制活性,可以作为新型抗AML药物进行开发,具有广泛的应用前景。

主权项:1.一种靶向降解FLT3-ITD突变蛋白的PROTAC类化合物,其特征在于,所述靶向降解FLT3-ITD突变蛋白的PROTAC类化合物包括以下化合物X3、X4、X5、X6、X7、X8、X13、X14、X15、X16、X17、X18、X20、X21、X22中的一种,结构式依次为: ;; ;; ;; ;; ;; ;; ; ;。

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