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摘要:本发明涉及药物化学合成领域,具体为一种氟伏沙明的制备方法。该制备方法,将胺保护基化合物与2‑氯乙基胺反应后,加入5‑甲氧基‑1‑4‑三氟甲基苯基戊酮肟进行反应得到生成物;生成物与水合肼反应,得到氟伏沙明。该制备方法未使用含磷试剂,降低了后期处理成本,减少环境污染;避免使用钠氢试剂,降低了反应的安全风险;无2‑氯乙基胺盐酸盐与氟伏沙明发生的取代反应,提高了反应收率,能得到纯度更高的中间体,更适合工艺生产放大。
主权项:1.一种氟伏沙明的制备方法,其特征在于,胺保护基化合物与2-氯乙基胺反应后,加入5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮肟进行反应得到生成物;生成物与水合肼反应,得到氟伏沙明;所述胺保护基化合物为苯甲酸、邻苯二甲酸、苯甲基氯、苯磺酰氯、氯甲酸苯甲基酯和芴甲氧羰酰氯中的任意一种。
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