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申请/专利权人：中科全同(大连)医药科技有限公司
摘要：本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及一种N‑芴甲氧羰基‑N',N',N'‑三甲基‑L‑赖氨酸氯化物的制备方法，该制备方法以N‑alpha‑芴甲氧羰基‑N‑epsilon‑叔丁氧羰基‑L‑赖氨酸为原料，与丙烯溴对羧基保护，接着脱Boc保护得到N‑芴甲氧羰基‑L‑赖氨酸1‑烯丙基酯盐酸盐，随后在DIPEA作用下与碘甲烷甲基化反应得到N‑芴甲氧羰基‑N',N',N'‑三甲基‑L‑赖氨酸烯丙酯碘化物，最后与四三苯基磷钯和助剂脱烯丙酯得到N‑芴甲氧羰基‑N',N',N'‑三甲基‑L‑赖氨酸氯化物。该方法原料易得，无需用到易制爆的硼氢化钠或醋酸硼氢化钠，通过对羧基进行保护，避免了羧基甲基化，反应简单，后处理无需制备液相或柱层析，更符合规模化生产。
主权项：1.一种N-芴甲氧羰基-N',N',N'-三甲基-L-赖氨酸氯化物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤:步骤A：将N-alpha-芴甲氧羰基-N-epsilon-叔丁氧羰基-L-赖氨酸与乙腈混合，加入碳酸钠水溶液调节pH＝8.0-8.5，加入丙烯基溴，并控制pH＝8.0-8.5，反应温度30-35℃，接着降温至10℃，滴加浓盐酸脱Boc保护得到N-芴甲氧羰基-L-赖氨酸1-烯丙基酯盐酸盐。步骤B：将N-芴甲氧羰基-L-赖氨酸1-烯丙基酯盐酸盐、混合溶剂与缓冲剂混合，降温至0℃，加入碘甲烷，甲基化反应得到N-芴甲氧羰基-N',N',N'-三甲基-L-赖氨酸烯丙酯碘化物。步骤C：将N-芴甲氧羰基-N',N',N'-三甲基-L-赖氨酸烯丙酯碘化物与有机溶剂混合，加入助剂和四三苯基磷钯，氮气置换反应，经后处理得到N-芴甲氧羰基-N',N',N'-三甲基-L-赖氨酸氯化物。反应路线表示如下:
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