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氨基醇-硼-联萘酚配合物及利用该配合物的光学活性氨基醇衍生物的制备方法 

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申请/专利权人:分子与物质株式会社

摘要:本发明涉及氨基醇‑硼‑联萘酚配合物及利用该配合物的光学活性氨基醇衍生物的制备方法。本发明提供一种氨基醇衍生物的制备方法,从消旋氨基醇制备具有光学活性的氨基醇衍生物,所述方法包括如下步骤:第一工序,在以下述化学式1表示的消旋化合物中添加硼化合物、R或S‑联萘酚及溶剂,以沉淀物形式获取氨基醇‑硼‑联萘酚配合物;及第二工序,水解所述第一工序的沉淀物以获取具有光学活性的氨基醇衍生物。使用硼化合物和R或S‑联萘酚光学拆分消旋氨基醇,从而能够提供高光学纯度及高收率的光学活性氨基醇衍生物的制备方法。[化学式1]。

主权项:1.一种氨基醇衍生物的制备方法,从消旋氨基醇制备具有光学活性的氨基醇衍生物,所述方法包括如下步骤:第一工序,在基于1摩尔当量的以下述化学式1表示的消旋化合物中添加1摩尔当量的硼酸三异丙酯、0.45~0.6摩尔当量的R或S-联萘酚及溶剂,以沉淀物形式获取以下述化学式3表示的氨基醇-硼-联萘酚配合物;及第二工序,水解所述第一工序的沉淀物以获取具有光学活性的氨基醇衍生物,[化学式1] [化学式3] 在所述化学式1和化学式3中,X是C;R1是氢或C1-C10烷基取代基;R2是选自由取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C1-C10烯基、取代或未取代的C1-C10炔基、取代或未取代的C4-C12环烷基、或取代或未取代的C4-C12芳基构成的组中的取代基,此时,所述取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、或芳基被选自由卤素基、氰基、硝基、-S-C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷基或C1-C10烷氧基构成的组中的一种以上的取代基取代;及R3是取代或未取代的C4-C12芳基或取代或未取代的C4-C12杂芳基,所述杂芳基是指具有含一个以上N、O或S杂原子的芳香族环化合物,此时,所述取代的芳基或杂芳基被C1-C10烷基取代。

全文数据:

权利要求:

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