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申请/专利权人：北京康特莱斯医药科技有限公司
摘要：本发明公开了一类靶向BCR‑ABL融合蛋白的化合物及其用途。所述的化合物具有通式I或II所示的结构。本发明还公开了所述的化合物的制备方法以及在制备BCR‑ABL降解剂以及制备用于治疗由BCR‑ABL异常表达或发生耐药突变引起的肿瘤性疾病的药物中的用途。本发明通过在已知的BCR‑ABL融合蛋白的小分子抑制剂结构上添加疏水标签，设计合成了一系列靶向BCR‑ABL融合蛋白的化合物，可以有效降低K562细胞内BCR‑ABL融合蛋白水平，引起细胞凋亡。可以用于包括慢性粒细胞白血病、急性淋巴细胞白血病在内的各种野生型、突变型BCR‑ABL异常表达引起的肿瘤性疾病的治疗。
主权项：1.一种靶向BCR-ABL融合蛋白的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物具有通式I或II所示的结构： 其中：R1和R2独立地选自H、D、C1-6直链或支链烷基或卤素取代的C1-6直链或支链烷基、C3-10环烷基；或者R1和R2一起形成＝O；R3、R4、R5分别各自选自H、D、-CORa、C1-6直链或支链烷基或卤素取代的C1-6直链或支链烷基、C3-10环烷基；或者通式I中R3和R4连同它们连接的N原子一起形成5-6元杂环基；其中Ra选自H、C1-6直链或支链烷基或卤素取代的C1-6直链或支链烷基、C3-10环烷基；L选自-CH{CH20-4COOCR6R7R8}-、-CH{CH20-4CONHCR6R7R8}-、-CH2-、-CO-或-CH{CH20-4CR6R7R8}、-CHR9-；其中R6、R7、R8分别各自选自H、D、C1-6直链或支链烷基或卤素取代的C1-6直链或支链烷基、C3-10环烷基，R9选自天然氨基酸侧链或与其构型相反的D-氨基酸侧链。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 北京康特莱斯医药科技有限公司 一类靶向BCR-ABL融合蛋白的化合物及其用途
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