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申请/专利权人：江苏联环药业股份有限公司
摘要：本发明公开了一类SGLT2抑制剂关键中间体及其制备方法和应用，属于药物化学领域。本发明提供的该类SGLT2抑制剂关键中间体与糖苷片段连接后进行官能团修饰，即可获得具有SGLT2抑制活性的C，O‑螺环芳基糖苷类化合物，通过汇聚式合成convergentsynthesis可以大大提高收率，缩短合成步骤，极大缩短了C，O‑螺环芳基糖苷类化合物的合成路线，提高了反应收率，减少了污染物和废弃物的排放。
主权项：1.一种SGLT2抑制剂关键中间体的制备方法，其特征在于，步骤如下： ，步骤S1：化合物B与卤代试剂反应，生成化合物C；步骤S2：化合物C与亚硝酸钠在酸作用下发生重氮化反应，再与氯化亚铜发生桑德迈尔反应，得化合物D；步骤S3：化合物D与草酰氯反应制备酰氯，随后在催化剂作用下与取代的噻吩E经傅克酰基化反应得化合物F；步骤S4：化合物F经氢化铝锂还原反应，生成化合物A；其中，X选自溴；R1选自甲基；R2选自氢。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏联环药业股份有限公司 一类SGLT2抑制剂关键中间体及其制备方法和应用
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