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可用于合成吡啶并[3,4-b]吡嗪类化合物的中间体的合成方法 

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申请/专利权人:和记黄埔医药(上海)有限公司

摘要:本发明涉及可用于合成吡啶并[3,4‑b]吡嗪类化合物的中间体的合成方法。本发明属于药物化学领域和医药中间体领域。更具体而言,本发明涉及可用于合成吡啶并[3,4‑b]吡嗪类化合物的中间体的新合成方法,还涉及一些新的中间体化合物及其合成方法。

主权项:1.式1-i化合物或其盐、互变异构体、立体异构体、同位素衍生物或溶剂合物, 其中,Cy1是3-8元杂环基,其任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:卤素、-CN、-OH、-SH、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、-COC1-6烷基、-COC1-6卤代烷基、-CONH2、-CONHC1-6烷基、-CONC1-6烷基2、-NC1-6烷基COC1-6烷基、-SO2C1-6烷基、-SO2NHC1-6烷基、-SO2NC1-6烷基2、-COC3-8环烃基、-CO3-8元杂环基、-SO2C3-8环烃基、-SO23-8元杂环基;优选地,Cy1是5-6元杂环基,其任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:卤素、-OH、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、-COC1-6烷基、-COC1-6卤代烷基、-CONH2、-CONC1-6烷基2、-NC1-6烷基COC1-6烷基、-SO2C1-6烷基、-SO2NHC1-6烷基;更优选地,Cy1选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基和硫代吗啉基,其任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:卤素、-OH、C1-4烷基、C1-4羟基烷基、-COC1-4烷基、-COC1-4卤代烷基、-CONH2、-CONC1-4烷基2、-NC1-4烷基COC1-4烷基、-SO2C1-4烷基、-SO2NHC1-4烷基;进一步优选地,Cy1是哌啶基,其任选地被一个或多个独立地选自-SO2C1-6烷基、优选选自-SO2C1-4烷基的取代基取代,例如是还进一步优选地,Cy1是哌啶基,其任选地被一个或多个独立地选自-SO2CH3的取代基取代;最优选地,Cy1是

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