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EIF4E抑制剂及其用途 

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申请/专利权人:皮克医疗公司

摘要:本发明提供抑制eIF4E活性的化合物与组合物及其使用方法。

主权项:1.一种式I的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:环A为任选地经取代的环,其选自苯基,具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元单环杂芳环,3-7元单环、饱和或部分不饱和的碳环,具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-7元单环、饱和或部分不饱和的杂环,8-10元双环芳族碳环或具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8-10元双环杂芳环;L1为键或任选地经取代的C1-8二价直链或支链烃链,其中所述烃链的1、2、3或4个亚甲基单元任选地且独立地被–O-、-S-、–NR-、-CO-或-SO2-替代;R2为卤素、R、-OR、-SR、-COR、-COOR、-CONR2、-SO2R、-SO2OR或-SO2NR2;L2为键或任选地经取代的C1-8二价直链或支链烃链,其中所述烃链的1、2、3或4个亚甲基单元任选地且独立地被–O-、-S-、–NR-、-CO-、-SO2-或–Cy-替代;R3为–CN、-COR、-COOR、-CONR2、-NR-CO-R、-NR-CO-OR、-SO2-NR2、-SO2-NR-COR、-CO-NR-SO2R、-C=NR-NR2、-NR-C=NR-NR2或具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元单环杂芳环;-Cy-为任选地经取代的二价环,其选自亚苯基,具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元单环杂芳环,3-7元单环、饱和或部分不饱和的碳环,具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-7元单环、饱和或部分不饱和的杂环,8-10元双环芳族碳环或具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8-10元双环杂芳环;并且R为氢、任选地经取代的–C1-6脂族基或任选地经取代的环,所述任选地经取代的环选自苯基,具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元单环杂芳环,3-7元单环、饱和或部分不饱和的碳环或具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-7元单环、饱和或部分不饱和的杂环。

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