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申请/专利权人：甘李药业股份有限公司

摘要：本发明涉及由式I所示的化合物，或其异构体、同位素衍生物、多晶型物、前药、或其药学上可以接受的盐或溶剂化物:其中R1，R2，R3a，R3b，R3c，R3d，W1，W2，G，Z，和n如所述描述。式I化合物是人小脑蛋白CRBNE3泛素连接酶抑制剂，其可用于制备PROTAC分子。CRBNE3泛素连接酶抑制剂和PROTAC分子可用于治疗癌症和其他疾病。

主权项：化合物，所述化合物为式I所示的化合物、或其异构体、同位素衍生物、多晶型物、前药、或其药学上可以接受的盐或溶剂化物： 其中：W1和W2相同或不同，各自独立地为CRaRb、C＝O、NRa或SO2，且W1和W2中至少有一个为C＝O；G和Z相同或不同，各自独立地选自O、S、和Se；R3b和R3c与其相连的碳原子形成且R3a和R3d各自独立地选自H、氘原子、卤素、烷基、氘代烷基、杂烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、烷基酰基、烷基氧基酰基、烷基氨基酰基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述的烷基、杂烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、烷基、杂烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、烯基、炔基、烷基氨基、烷基酰基、烷基氧基酰基、烷基氨基酰基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；或R3c和R3d与其相连的碳原子形成且R3a和R3b各自独立地选自H、氘原子、卤素、烷基、氘代烷基、杂烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、烷基酰基、烷基氧基酰基、烷基氨基酰基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述的烷基、杂烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、烷基、杂烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、烯基、炔基、烷基氨基、烷基酰基、烷基氧基酰基、烷基氨基酰基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；或R3a和R3b与其相连的碳原子形成且R3c和R3d 各自独立地选自H、氘原子、卤素、烷基、氘代烷基、杂烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、烷基酰基、烷基氧基酰基、烷基氨基酰基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述的烷基、杂烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、烷基、杂烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、烯基、炔基、烷基氨基、烷基酰基、烷基氧基酰基、烷基氨基酰基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；Rd、Re、Rf、Rg、RD、RE、RF、和RG每次出现时各自独立地为CRm2、NRm、C＝O、O或S；W3和W4每次出现时各自独立地为CRm或N；Rh和RH每次出现时各自独立为NR1h、C＝O、SO2或CR2hR3h，且当RD、RE、RF、和RG均为CRm2时，RH为C＝O、或CR2hR3h；m1和m2每次出现时各自独立地为0、1、2、3、4、5、或6的整数，且m1+m2≤6；m3每次出现时各自独立地为0、1、2、3、4、5、6、或7的整数，m4为1、2、3、4、5、6、7、或8的整数，且m3+m4≤8；m5和m6每次出现时各自独立地为0、1、2、3、4、5、6、或7的整数，且m5+m6≤7；m7和m8每次出现时各自独立地为0、1、2、3、4、5、6、或7的整数，且m7+m8≤7；Rm每次出现时各自独立地选自H、氘原子、卤素、烷基、氘代烷基、杂烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、烷基酰基、烷基氧基酰基、烷基氨基酰基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述的烷基、杂烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、烷基、杂烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、烯基、炔基、烷基氨基、烷基酰基、烷基氧基酰基、烷基氨基酰基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；R1h、R2h、和R3h各自独立地选自H、氘原子、卤素、烷基、氘代烷基、杂烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟烷基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、烷基酰基、烷基氧基酰基、烷基氨基酰基、环烷基、杂环基、芳基、和杂芳基，其中所述的烷基、杂烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、和杂芳基各自独立地任选被选自卤素、烷基、杂烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、烷基氨基、烷基酰基、烷基氧基酰基、烷基氨基酰基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；R1选自H、卤素、氘原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、环烷基、C1-C6卤代烷基、和羟烷基，优选为H、F、Cl、Br、I、C1-C3烷基、C1-C3烷 氧基、C3-C6环烷基、C1-C3卤代烷基、羟基、和C1-C6羟烷基；R2、Ra、和Rb各自独立选自H、氘原子、F、Cl、Br、I、C1-C6烷基、羟基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基和C1-C6烷氧基；和n为0、1、2或3。

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