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抑制EIF4E的4-氧代-3,4-二氢吡啶并[3,4-D]嘧啶化合物 

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申请/专利权人:效应疗法股份有限公司

摘要:本发明提供了根据式I的化合物或其立体异构体,互变异构体或药学上可接受的盐的合成,药学上可接受的制剂和用途。对于式I化合物,X1,X2,X3,X4,X5,X6,Q,L1,L2,Y,R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8以及环A,B和C在说明书中定义。本发明的式I化合物是eIF4e的抑制剂并且可以用于许多治疗应用,包括但不限于治疗炎症和各种癌症。

主权项:1.式III的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:L1为-CH2-,-CH22-,-CH23-,-CHC1-C8烷基CH2-,-CHC1-C8烷基CH22-,-CH22-O-,-CH2CH=CH-,-CH2C≡C-或-CH2环丙基-;L2为-CR6R6-,-CR6R6CR6R6-,-CR6=CR6-,-NR5CR6R6-,-OCR6R6-,-C=O-,-C=ONR5CR6R6-或键;环C为 R1为H,OH,卤素,CN,C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基,C3-C6环烷基或NR5R5;R2独立地为H,卤素,CN,C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基或OR5;R3独立地为OH,卤素,CN,NO2,C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;R5独立地为H,C1-C3烷基,C1-C3卤代烷基或C3-C5环烷基;R6独立地为H,OH,卤素,CN,C1-C3烷基,C1-C3卤代烷基或C1-C3烷氧基;R7独立地为H,C1-C8烷基或C1-C8卤代烷基;R8为H,OH,CO2H,CO2R7,CF2CR62OH,CR62OH,CCF32OH,SO2H,SO3H,CF2SO2CR63,CF2SO2NHR5,SO2NHR5,SO2NHCOR6,CONHSO2R5,CO卤代烷基,CONHOR5,CONR5OH,CONHR5或CONR5CONR52;R9为H,C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基或C3-C5环烷基;m为0,1或2;n为0,1,2或3;p为0,1,2或3;其中任何烷基,亚烷基或环烷基任选地被1,2或3个选自以下的基团取代:OH,CN,卤素,C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基,OC1-C8烷基,OC1-C8卤代烷基,亚烷基-CONH2或亚烷基-CO-NHMe。

全文数据:

权利要求:

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