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申请/专利权人：上海海和药物研究开发股份有限公司

摘要：公开具有ENPP1抑制活性的式I化合物、其药物组合物和用途。式I化合物可用于预防或治疗由ENPP1异常活性介导的那些疾病或障碍。

主权项：一种如通式I所示的化合物： 或其可药用盐，其中， 是单键或双键； X为N或CR 0； X 1为N、O、S、CR 1或键； X 2为N、O、S、NR 2或CR 2； X 3为N、O、S、NR 3或CR 3； X 4为N、O、S、NR 4或CR 4； X 5为N或CR 5； Y为O、S、-S＝O-、-S＝O 2-、-C＝O-、NR 6或CR 7R 8； L为键、NR a、-NR x-CHR y-、或CR 9R 10 m；m为1或2； R 0、R 5各自独立地选自：氢、卤素、CN、OH、NO 2、NR bR c、C 1-C 6烷基、C 3-C 6环烷基、-SO 2R a、-COOR a、-CONR bR c和C 1-C 6烷氧基；其中所述烷基、环烷基和烷氧基各自任选地被卤素取代； R 1、R 2各自独立地选自：氢、卤素、CN、OH、NO 2、NR bR c、C 1-C 4烷基、C 3-C 6环烷基和C 1-C 4烷氧基；其中所述烷基、环烷基和烷氧基各自任选地被卤素取代； R 3、R 4各自独立地选自：氢、卤素、CN、OH、NO 2、NR bR c、＝O、C 1-C 4烷基、C 3-C 6环烷基和C 1-C 4烷氧基；其中所述烷基、环烷基和烷氧基各自任选地被卤素取代； R 6选自氢、C 1-C 4烷基和C 3-C 6环烷基；其中所述烷基和环烷基各自任选地被卤素取代； R 7、R 8各自独立地选自：氢、卤素、OH、CN、NO 2、NR a、C 1-C 6烷基、C 3-C 6环烷基和C 1-C 6烷氧基；其中所述烷基、环烷基和烷氧基各自任选地被卤素取代；或者R 7和R 8与其所键合的碳原子一起形成任选地被卤素取代的C 3-C 6环烷基、或形成包含1-2个选自N、NR a、O和SO p的杂原子的4-至12-元杂环烷基； R 9、R 10各自独立地选自氢、卤素、CN、OH、NO 2、NR aR b、C 1-C 8烷基、C 3-C 8环烷基、C 2-C 8烯基、C 2-C 8炔基、C 1-C 8烷氧基、包含碳原子和1-2个选自N、NR a、O和SO p的杂原子的4-至12-元杂环烷基、6-至10-元芳基和5-至10-元杂芳基；其中所述烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基和杂环烷基各自被0-3个独立地选自卤素、羟基、CN的取代基取代；其中所述芳基和杂芳基各自被0-3个独立地选自卤素、C 1-C 4烷基、C 3-C 6环烷基和OR a的取代基取代； 或者R 9和R 10与其所键合的碳原子一起形成任选地被卤素取代的C 3-C 6环烷基、或形成包含1-2个选自N、NR a、O和SO p的杂原子的4-至12-元杂环烷基； 环A选自：C 4-C 10环烷基、4-至12-元杂环烷基、6-至10-元芳基和5-至10-元杂芳基；其中，环A任选地被独立地选自卤素、CN、OH、NO 2、NR bR c、C 1-C 4烷基、C 1-C 4烷氧基、C 3-C 6环烷基、4-至7-元杂环烷基、6-至10-元芳基和5-至10-元杂芳基和C 1-C 3卤代烷基的取代基取代一次或多次； 或者L与环A一起形成C 4-C 8环烷基、含至少一个选自N、O或S的杂原子的5-至10-元部分饱和的杂环、6-至10-元芳基或5-至7-元杂芳基；其中所述环烷基、杂环、芳基和杂芳基任选地被独立地选自卤素、C 1-C 4烷基、C 1-C 4烷氧基的取代基取代一次或多次；或 Y与环A一起形成5-至10-元部分饱和的杂环、6-至10-元芳基或5-至10-元杂芳基，其中所述杂环、芳基和杂芳基任选地被独立地选自卤素、C 1-C 4烷基、C 1-C 4烷氧基的取代基取代一次或多次； R a、R b、R c各自独立地选自：氢、C 1-C 4烷基、C 3-C 6环烷基和苄基；其中所述烷基和环烷基各自任选地被卤素取代；或者R b和R c与其所键合的氮原子一起形成任选地被卤素取代的3-至6-元杂环烷基； R x、R y各自独立地选自氢和C 1-C 4烷基，或R x和R y与其所键合的碳、氮原子一起形成4-至8-元杂环烷基；和 p为1或2；条件是，当X 1至X 4各自为CR n时，Y为O、S、-S＝O-、-S＝O 2-、-C＝O-或CH 2；其中R n对于X 1而言为R 1，对于X 2而言为R 2，对于X 3而言为R 3，和对于X 4而言为R 4。

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百度查询： 上海海和药物研究开发股份有限公司 具有ENPP1抑制活性的异羟基肟酸类化合物及其用途