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申请/专利权人:江苏慧聚药业股份有限公司
摘要:本发明涉及氟雷拉纳及其类似物的制备方法。具体为1‑取代‑3‑取代‑5‑3,3,3‑三氟丙‑烯‑2‑基苯和1,1‑二溴甲醛肟发生反应制备得到3‑溴‑5‑3‑取代‑5‑取代‑苯基‑5‑三氟甲基‑4,5‑二氢异噁唑;3‑溴‑5‑3‑取代‑5‑取代‑苯基‑5‑三氟甲基‑4,5‑二氢异噁唑和2‑甲基‑4‑4,4,5,5‑四甲基‑1,3‑二氧戊环‑2‑基苯甲酸发生反应,制备得到4‑5‑3‑取代‑5‑取代‑苯基‑5‑三氟甲基‑4,5‑二氢异噁唑‑3‑基‑2‑甲基苯甲酸;4‑5‑3‑取代‑5‑取代‑苯基‑5‑三氟甲基‑4,5‑二氢异噁唑‑3‑基‑2‑甲基苯甲酸和2‑氨基‑N‑2,2,2‑三氟乙基乙酰胺盐酸盐发生反应,制备得到氟雷拉纳及其类似物。
主权项:1.一种制备异噁唑啉化合物4-5-3-取代-5-取代-苯基-5-三氟甲基-4,5-二氢异噁唑-3-基-2-甲基苯甲酸式IV的方法,具体为1-取代-3-取代-5-3,3,3-三氟丙-烯-2-基苯式I在碱溶剂作用下和1,1-二溴甲醛肟式II发生反应制备得到3-溴-5-3-取代-5-取代-苯基-5-三氟甲基-4,5-二氢异噁唑式III;化合物3-溴-5-3-取代-5-取代-苯基-5-三氟甲基-4,5-二氢异噁唑式III和2-甲基-4-4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧戊环-2-基苯甲酸发生Suzuki偶联反应,制备得到4-5-3-取代-5-取代-苯基-5-三氟甲基-4,5-二氢异噁唑-3-基-2-甲基苯甲酸;反应路线如下:
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百度查询: 江苏慧聚药业股份有限公司 异噁唑化合物的制备
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