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用于合成SGLT抑制剂的中间体的制备方法 

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申请/专利权人:株式会社大熊制药

摘要:本发明公开了一种制备用于合成可作SGLT抑制剂的二苯基甲烷衍生物的中间体的方法。根据本发明的合成式7化合物的方法可以解决现有合成工艺的问题,即由于格氏试剂的合成而需要追加的工艺,以及相关物质的管理。此外,根据本发明的方法可以最小化相关物质的产生,因此不需要对反应产物进行再处理,从而能够简化过程,因此,可以使二苯基甲烷衍生物的产率最大化。

主权项:1.一种制备式7化合物的方法,所述方法包括以下步骤:将式2化合物羧基化转化为式3化合物的步骤,使式3化合物与草酰卤化物反应得到式4化合物的步骤,使式4化合物与式5化合物反应得到式6化合物的步骤,以及将式6化合物进行脱氧,得到式7化合物的步骤,其中式4化合物与式5化合物之间的反应在-20℃至-10℃下进行:[式2] [式3] [式4] [式5] [式6] [式7] 上述式中,n是1,X、Y和Hal各自独立为卤素,B为其中,Ra和Rb各自独立地为氢、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、巯基、C1-7烷基、C3-10环烷基或C1-7烷氧基。

全文数据:

权利要求:

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