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申请/专利权人：上海启讯医药科技有限公司;临海天宇药业有限公司
摘要：本发明公开了一种SGLT‑2抑制剂及中间体的制备方法。所述方法包括步骤：1化合物A与氯硅烷在缚酸剂的作用下反应生成化合物B；2化合物B与化合物C混合得到化合物D；和3化合物D与还原剂和催化剂反应得到SGLT‑2抑制剂化合物。
主权项：1.一种结构如式Ⅰ所示化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：1在含有化合物A的溶液中依次加入缚酸剂和催化剂，在0～20℃下滴加氯硅烷试剂，滴完保温0.5-2小时后升温至室温,反应5-10小时后萃取浓缩得到化合物B，正己烷结晶得到白色稳定的固体；所述缚酸剂为N-甲基环己胺、环己胺或二环己胺；所述氯硅烷为三甲基氯硅烷、三甲基氯硅烷三氟甲磺酸、三乙基氯硅烷或异丙基二甲基氯硅烷；所述催化剂为4-二甲氨基吡啶；所述含有化合物A的溶液通过将化合物A与有机溶剂混合而得到；所述有机溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃或甲苯；2化合物B与化合物C混合得到化合物D；3化合物D与还原剂和催化剂反应得到结构如式I所示化合物； 其中，R1选自溴或碘；R2选自R3选自甲基或氯X选自三甲基硅烷基、三甲基硅烷三氟甲磺酸基、三乙基硅烷或异丙基二甲基硅烷基。
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