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申请/专利权人：诺华股份有限公司

摘要：本发明涉及作为AKR1C3依赖性KARS抑制剂的新型三环化合物、其制备方法、药物组合物、和含有它们的药剂、以及它们在由AKR1C3依赖性KARS抑制剂介导的疾病和障碍中的用途。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中： 是单键或双键；Z当为单键时是OH；或当为双键时是O；每个R1是F；R2a和R2b是H；每个R3是H或氘；R4选自由以下组成的组：6至10元芳基，包含1、2、3、或4个独立地选自N、O和S的杂原子的5至6元杂芳基；和包含1、2、3、或4个独立地选自N、O和S的杂原子的9至10元稠合双环杂芳基；其中前述中的任一项任选地被一个或多个R6取代；R5选自由以下组成的组：H；C1-C6烷基；C2-C6烯基；C0-C4烷基OR8；每个R6独立地选自由以下组成的组：6至10元芳基；和包含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的5至6元杂芳基；其中每个R6任选地被一至三个R9取代；每个R7和R8独立地选自由以下组成的组：H或任选地被一至三个R9取代的C1-C6烷基；每个R9独立地选自由以下组成的组：卤基；-OH；氨基、C1-C4烷基氨基、二C1-C4烷基氨基、OPOOH2；C1-C6烷基；C1-C3炔基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷基；C0-C4烷基SOmC1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基；任选地被氧代＝O取代的3至6元杂环；C0-C4烷基SOmNR102；C0-C4烷基COR10；C0-C4烷基COOR10；C0-C4烷基NR10SOmC1-C6烷基；C0-C4烷基OR10；C0-C4烷基NR102；C0-C4烷基CN；C0-C4烷基NR102；和C0-C4烷基CONR102；每个R10独立地选自由以下组成的组：H、C1-C6烷基；或3至6元杂环，其中所述3至6元杂环任选地被以下中的一个或多个取代：C1-C6烷基；和氧代＝O；每个R11选自由以下组成的组：H；任选地被一至四个R12取代的4至6元杂环；任选地被一至四个R12取代的C3-C6环烷基；任选地被卤基取代的C0-C3烷基C3-C6环烷基C1-C3烷基；任选地被一至三个R12取代的CH2-6至10元芳基；C1-C6烷基；C2-C6烯基；或C2-C6炔基，其中所述C1-C6烷基；C2-C6烯基；和C2-C6炔基中的每一个任选地被一个或多个R13取代；每个R12独立地选自由以下组成的组：OH、C1-C3烷氧基、NH2；或任选地被一个或多个OH取代的C1-C3烷基；每个R13独立地选自由以下组成的组：卤基、OH、氨基、C1-C4烷基氨基、二C1-C4烷基氨基、C1-C3烷氧基；和CO-C3-C8环烷基；m是0、1、或2；并且n是1。

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