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摘要：本文描述了作为促生长素抑制素调节剂的化合物、制备此类化合物的方法、包含此类化合物的药物组合物和药物，以及使用此类化合物治疗将会受益于促生长素抑制素活性调节的病况、疾病或病症的方法。

主权项：1.一种式IIIa的化合物、或其药学上可接受的盐： 其中：Rc为氢、卤素、–CN、–NR92、–ORf、–CO2R9、–C＝ONR92、取代的或未取代的C1-C6烷基、取代的或未取代的C1-C6氟烷基、取代的或未取代的C1-C6氟烷氧基、取代的或未取代的C1-C6杂烷基、取代的或未取代的单环碳环、或取代的或未取代的单环杂环；Rf为-L1-Rg；L1为不存在、C1-C6亚烷基、C1-C6氟亚烷基、或C1-C6杂亚烷基；Rg为氢、取代的或未取代的C3-C6环烷基、取代的或未取代的苯基、-CO2R9、或-C＝ONR92、取代的或未取代的单环杂环；R3为氢、-CN、–CO2R9、–C＝ONR92、取代的或未取代的C1-C6烷基、取代的或未取代的C1-C6氟烷基、取代的或未取代的C1-C6烷氧基、取代的或未取代的C1-C6氟烷氧基、或取代的或未取代的C1-C6杂烷基；R4和R5各自独立地为氢、卤素、–OR9、–NR92、–CN、–CO2R9、–C＝ONR92、取代的或未取代的C1-C6烷基、取代的或未取代的C1-C6氟烷基、取代的或未取代的C1-C6烷氧基、取代的或未取代的C1-C6氟烷氧基、或取代的或未取代的C1-C6杂烷基；R6为取代的或未取代的C1-C8烷基、取代的或未取代的C1-C8氟烷基、取代的或未取代的C1-C8杂烷基，或-L2-R6a；L2为不存在、取代的或未取代的C1-C8亚烷基、或-CHR6b-；R6a为取代的或未取代的C3-C10环烷基、取代的或未取代的C6-C10芳基、取代的或未取代的C2-C10杂环烷基、或取代的或未取代的C1-C9杂芳基；R6b为C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、或取代的或未取代的C3-C6环烷基；R7为氢、取代的或未取代的C1-C6烷基、取代的或未取代的C1-C6氟烷基、取代的或未取代的C1-C6杂烷基、取代的或未取代的C3-C10环烷基、取代的或未取代的C6-C10芳基、取代的或未取代的C2-C10杂环烷基、或取代的或未取代的C1-C9杂芳基；或R6和R7与它们所附接的氮一起形成取代的或未取代的含N的杂环；每个R8、R11和R12独立地为氢、卤素、取代的或未取代的C1-C6烷基、取代的或未取代的C1-C6氟烷基、取代的或未取代的C1-C6杂烷基、取代的或未取代的单环碳环、取代的或未取代的单环杂环、–CN、–OR9、–C＝OR10、–CO2R9、–C＝ONR92、–NR92、–NR9C＝OR10、–NR9C＝OOR10、–NR9C＝ONR92、–CR9＝N-OR9、–SR9、–S＝OR9、–SO2R9、或–SO2NR92；或R11与相邻的R8以及将所述R11和所述相邻的R8连接的原子一起形成稠合的取代的或未取代的碳环、或稠合的取代的或未取代的杂环；每个R9独立地为氢、取代的或未取代的C1-C6烷基、取代的或未取代的C1-C6氟烷基、取代的或未取代的C1-C6杂烷基、取代的或未取代的C3-C7环烷基、取代的或未取代的单环3元至8元杂环烷基、取代的或未取代的苯基和取代的或未取代的单环杂芳基；或者同一个N原子上的两个R9与它们所附接的N原子一起形成取代的或未取代的含N的杂环；每个R10独立地为取代的或未取代的C1-C6烷基、取代的或未取代的C1-C6氟烷基、取代的或未取代的C1-C6杂烷基、取代的或未取代的C3-C7环烷基、取代的或未取代的单环3元至8元杂环烷基、取代的或未取代的苯基和取代的或未取代的单环杂芳基；且n为0-3。

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百度查询： 克林提克斯医药股份有限公司 非肽促生长素抑制素5型受体激动剂及其用途