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摘要：本发明涉及吡咯并嘧啶ITK抑制剂。本发明公开了在ITK介导的疾病如炎症的治疗中有用的具有式I‑IV的结构的芳基吡啶酮化合物和组合物：其中R基团、m、n和X如详细说明中所定义。本发明还提供在人受试者或动物受试者中抑制ITK活性的方法。
主权项：1.治疗有效量的式I的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐在制造用于在有需要的受试者中治疗ITK介导的或JAK3介导的紊乱的药物中的应用： 其中：X是N；n是1或2；m是0、1或2；R1选自COOR6、C1-C5烷基-COOR6、双环烷基、C1-C5-烷基-杂环基、C1-烷基-C3-C6-环烷基、C3-C6环烷基、COC1-C5烷基、COC3-C6环烷基，其中环烷基、双环烷基、杂环基和烷基可选地被选自C2-C5烷基、C1-C5烷氧基、C1-C5烷基-C1-C5烷氧基、CN和卤族元素的一个或更多个基团取代，并且其中当R1是C3环烷基时，R1被选自C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、C1-C5烷基-C1-C5烷氧基、CN或卤族元素的一个或更多个基团取代；R2选自H和C1烷基；R3是H；R4选自H和C1-C6烷基；R5选自H和C1-C6烷基-NC1-C6烷基C1-C6烷基；R6选自H、C1-C5烷基、C3-C6环烷基、C1-C5-烷基-C3-C6-环烷基、C1-C5烷基-C1-C5烷氧基和C1-C5烷基-OH。
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