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摘要:本发明涉及合成阿伐那非、中间体的方法及用途。该方法包括将含有4‑[3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基]‑2‑甲硫基‑N‑嘧啶‑2‑基甲基嘧啶‑5‑甲酰胺和四丁基溴化铵的溶解体系于第一温度条件下混入二醋酸碘苯进行反应的步骤。经如此步骤,该方法制得的中间体纯度高,过度氧化的副产物少,能够极大地降低终产物阿伐那非的杂质含量,以提高阿伐那非的产品质量。
主权项:1.合成阿伐那非中间体的方法,所述阿伐那非中间体为4-[3-氯-4-甲氧基苄基氨基]-2-甲亚磺基-N-嘧啶-2-基甲基嘧啶-5-甲酰胺,所述方法包括:将含有4-[3-氯-4-甲氧基苄基氨基]-2-甲硫基-N-嘧啶-2-基甲基嘧啶-5-甲酰胺和四丁基溴化铵的溶解体系于第一温度条件下混入二醋酸碘苯进行反应。
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百度查询: 湖北省医药工业研究院有限公司 合成阿伐那非、中间体的方法及用途
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