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摘要：本发明提供了一种卡利拉嗪的制备方法及中间体化合物。本发明的制备方法流程简单，无需高温高压条件及使用贵重催化剂，节约成本，且制得的卡利拉嗪收率及纯度高。

主权项：1.卡利拉嗪的制备方法，其包括：（1）以反式-N-Boc-4-氨基环己基乙酸与1-（2,3-二氯苯基）哌嗪为原料进行反应，得到如下式I所示化合物； 式I，（2）使式I所示化合物进行酸脱保护得到如下式II所示化合物： 式II，（3）使式II所示化合物进行还原反应得到如下式III所示化合物： 式III；（4）使式III所示化合物与二甲氨基甲酰卤反应得到卡利拉嗪： 卡利拉嗪，步骤（1）的具体操作包括以下A、B、C或D中的一种：A：将分散有反式-N-Boc-4-氨基环己基乙酸的第一有机溶剂与二氯亚砜或草酰氯混合进行第一反应得到反应液，将所得反应液浓缩至干并用二氯甲烷溶解得到酰氯溶液；将1-（2,3-二氯苯基）哌嗪、三乙胺和二氯甲烷混合得到混合溶液；使所述混合溶液与所述酰氯溶液混合进行反应，后进行水淬灭，调PH至酸性，萃取，合并有机相后干燥，浓缩，打浆得到式I所示化合物；其中，步骤A中，将二氯亚砜或草酰氯滴加入悬浮有反式-N-Boc-4-氨基环己基乙酸的第一有机溶剂中，滴加的温度为＜15℃，其中，步骤A中，使所述混合溶液与所述酰氯溶液于≤15℃下混合；B：将分散有反式-N-Boc-4-氨基环己基乙酸的第二有机溶剂与三乙胺和氯甲酸异丁酯进行第二反应得到反应液，将所得反应液浓缩至干并用二氯甲烷溶解得到混酐溶液；将1-（2,3-二氯苯基）哌嗪、三乙胺和二氯甲烷混合得到混合溶液；将所述混合溶液与所述混酐溶液混合进行反应，后进行水淬灭，调PH至酸性，任选的萃取步骤，分离有机相后干燥，浓缩，打浆得到式I所示化合物；其中，步骤B中，所述第二反应的温度为＜-5℃；C：将分散有反式-N-Boc-4-氨基环己基乙酸的第三有机溶剂与三乙胺、羰基二咪唑进行第三反应得到反应液，将所述反应液与1-（2,3-二氯苯基）哌嗪混合进行反应，后进行水淬灭，调PH至酸性，任选的萃取步骤，分离有机相后干燥，浓缩，打浆得到式I所示化合物；其中，步骤C中，所述第三反应的温度为＜-5℃；D：将反式-N-Boc-4-氨基环己基乙酸和1-（2,3-二氯苯基）哌嗪与第四有机溶剂混合得到混合液，并将所述混合液与缩合剂和三乙胺混合进行反应，后进行水淬灭、任选的萃取步骤、合并有机相后干燥、浓缩、打浆得到式I所示化合物，其中，步骤D中，所述缩合剂的用量为反式-N-Boc-4-氨基环己基乙酸摩尔量的0.8-3倍量，步骤（3）的具体操作为E：E：向溶有式II所示化合物的四氢呋喃中加入硼氢化钠，接着滴加三氟化硼乙醚进行反应，后进行水淬灭，任选的萃取步骤，有机相浓缩，重结晶得到式III所示化合物。

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