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摘要：提供了泛素特异性蛋白酶1USP1的小分子抑制性化合物和包含其的组合物。提供了用于靶向泛素特异性蛋白酶1USP1的方法和治疗与USP1相关的疾病或病症如癌症的方法。

主权项：1.一种具有式IVa的结构的化合物或其盐， 其中，Y1为N或CRY1；Y2为N或CRY2；Y3为N或CRY3；Y4为N或CRY4；R1为氢、-CN、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C1-6杂烷基、任选地被取代的C2-6烯基、任选地被取代的C2-6炔基、任选地被取代的C3-8环烷基或任选地被取代的C2-7杂环烷基；R4和R4'各自独立地选自氢、卤基、-CN、-OR11、-SR11、-NR12R11、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C2-6烯基、任选地被取代的C2-6炔基、任选地被取代的C3-8环烷基和任选地被取代的C2-7杂环烷基；或R4和R4'结合在一起形成氧代基；或R4和R4'与其所连接的碳一起形成3-6元环烷基或3-6元杂环烷基；R5和R5'各自独立地选自氢、卤基、-CN、-OR11、-SR11、-NR12R11、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C2-6烯基、任选地被取代的C2-6炔基、任选地被取代的C3-8环烷基和任选地被取代的C2-7杂环烷基；或R5和R5'结合在一起形成氧代基；或R5和R5'与其所连接的碳一起形成3-6元环烷基或3-6元杂环烷基；R6和R6'各自独立地选自氢、卤基、-CN、-OR11、-SR11、-NR12R11、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C2-6烯基、任选地被取代的C2-6炔基、任选地被取代的C3-8环烷基和任选地被取代的C2-7杂环烷基；或R6和R6'结合在一起形成氧代基；或R6和R6'与其所连接的碳一起形成3-6元环烷基或3-6元杂环烷基；R8和R9各自独立地选自氢、卤基、-CN、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C1-6杂烷基、任选地被取代的C2-6烯基和任选地被取代的C2-6炔基；或R8和R9与其所连接的碳一起形成任选地被取代的3-6元环烷基或3-6元杂环烷基；环A为单环杂芳基、双环杂芳基、单环杂环烷基或双环杂环烷基；RA各自独立地选自卤素、-NO2、氧代基、-CN、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C2-6烯基、任选地被取代的C2-6炔基、任选地被取代的C1-6杂烷基、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C2-7杂环烷基、-OR11、-SR11、-NR12R11、-COR12、-COOR12、-OCOR12、-OCONR12R11、-CONR12R11、-NR12COR12、-NR12COOR12、-NR12CONR12R11、-NR122SO2R12、-SOR12、-SO2R12和-SO2NR12R11；R11为氢、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C2-6烯基、任选地被取代的C2-6炔基、任选地被取代的C1-6杂烷基、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C2-7杂环烷基、任选地被取代的苯基、任选地被取代的杂芳基、任选地被取代的-C1-4亚烷基-C3-8环烷基、任选地被取代的-C1-4亚烷基-C2-7杂环烷基、任选地被取代的-C1-4亚烷基-苯基或任选地被取代的-C1-4亚烷基-杂芳基；R12各自独立地选自氢、-NO2、-CN、C1-6烷基、C1-6氨基烷基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、C3-6碳环和3元至6元杂环，其中所述C3-6碳环和3元至6元杂环任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OH、氧代基、氨基、-NO2、-CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷基；RB1为任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C2-9杂环烷基、任选地被取代的萘基、任选地被取代的苯基、任选地被取代的单环杂芳基或任选地被取代的双环杂芳基；RY1、RY2、RY3和RY4各自独立地选自氢、卤基、-CN、-NO2、-OR11、-SR11、-NR12R11、任选地被取代的C1-6烷基、任选地被取代的C1-6杂烷基、任选地被取代的C2-6烯基、任选地被取代的C2-6炔基、-OR11、-SR11、-NR12R11、-COR12、-COOR12、-OCOR12、-OCONR12R11、-CONR12R11、-NR12COR12、-NR12COOR12、-NR12CONR12R11、-NR12SO2R12、-SOR12、-SO2R12、-SO2NR12R11、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C2-9杂环烷基、任选地被取代的萘基、任选地被取代的苯基、任选地被取代的单环杂芳基和任选地被取代的双环杂芳基；或RY1和RY2与其所连接的碳一起形成任选地被取代的C3-8环烷基或任选地被取代的C2-9杂环烷基；或RY3和RY4与其所连接的碳一起形成任选地被取代的C3-8环烷基或任选地被取代的C2-9杂环烷基；m为0、1、2、3或4；并且p为0或1。

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