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一种地屈孕酮中间体的合成方法 

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申请/专利权人:南通诺泰生物医药技术有限公司

摘要:本发明提供了一种地屈孕酮中间体的合成方法,包括如下步骤:步骤1、在有机溶剂A中,化合物1与溴化试剂在碱性及光催化条件下发生溴化反应得到αβ构型比例高的化合物2;步骤2、在有机溶剂B中,化合物2与苯硫酚在碱性条件下发生取代反应,构型转化得到βα构型比例高的化合物3;步骤3、在有机溶剂C中,化合物3与氧化剂发生氧化反应得到化合物4;步骤4、在有机溶剂D中,β构型的化合物4在碱性条件下发生消除反应得到地屈孕酮中间体5,7‑双烯化合物5。采用本发明方法,反应温度低,条件温和,反应安全性高,还有利于避免副反应,获得更好的收率。

主权项:1.一种地屈孕酮中间体的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤1、在有机溶剂A中,化合物1与溴化试剂在碱性及光催化条件下发生溴化反应得到αβ构型比例高的化合物2步骤2、在有机溶剂B中,化合物2与苯硫酚在碱性条件下发生取代反应,构型转化得到βα构型比例高的化合物3步骤3、在有机溶剂C中,化合物3与氧化剂发生氧化反应得到化合物4 步骤4、在有机溶剂D中,β构型的化合物4在碱性条件下发生消除反应得到地屈孕酮中间体5,7-双烯化合物5

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