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申请/专利权人:中国科学院天津工业生物技术研究所
摘要:本发明提供了一种地屈孕酮及其关键中间体化合物5的制备方法,具体地,该方法以植物甾醇降解物HIP‑BA为起始物料,经过缩合反应、羰基保护、格氏反应、分子内羟醛缩合反应、氧化反应等步骤合成地屈孕酮关键中间体。本发明的方法原料易得、反应条件温和、对环境友好、总收率高、成本低,适用于该中间体的工业化生产。
主权项:1.一种地屈孕酮中间体的制备方法,其包括以下步骤: 步骤a:化合物16与N,O-二甲基羟胺或其盐经缩合反应,得到化合物17;步骤b:化合物17与羰基保护剂反应,得到化合物18;步骤c:化合物18先与乙基格氏试剂反应,再脱保护,得到化合物19;步骤d:化合物19经分子内羟醛缩合反应,得到化合物20;步骤e:化合物20经氧化反应,得到化合物21;步骤f:化合物21与氧气经氧化反应,得到化合物5;其中,步骤b中所述羰基保护剂为C2-10饱和脂肪族二醇;化合物18中的X为C2-10亚烷基。
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权利要求:
百度查询: 中国科学院天津工业生物技术研究所 一种地屈孕酮及其关键中间体的制备方法
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