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一种用于制备西他列汀中间体的转氨酶 

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申请/专利权人:湖州颐盛生物科技有限公司

摘要:本发明提供了一种利用转氨酶合成西他列汀或其中间体的方法,包括如下步骤:使用ω‑转氨酶SEQIDNO:1或其突变体催化式I所示化合物1‑3‑三氟甲基‑5,6‑二氢‑8H‑[1,2,4]三唑‑[4,3‑A]吡嗪‑78H‑基‑4‑2,4,5‑三氟苯基‑1,3‑丁二酮发生选择性氨基化反应,得到西他列汀II;或者催化式III所示化合物1‑吗啉‑4‑2,4,5‑三氟苯基‑1,3‑丁二酮发生选择性氨基化反应,得到西他列汀中间体IV。

主权项:1.一种酶催化制备西他列汀或其中间体的方法,包括如下步骤:使用氨基酸序列如SEQIDNO:1所示的人苍白杆菌Ochrobactrumanthropi来源的野生型ω-转氨酶或其酶活力提高的突变体,催化式I所示化合物1-3-三氟甲基-5,6-二氢-8H-[1,2,4]三唑-[4,3-A]吡嗪-78H-基-4-2,4,5-三氟苯基-1,3-丁二酮发生选择性氨基化反应,得到式II所示西他列汀;或者催化式III所示化合物1-吗啉-4-2,4,5-三氟苯基-1,3-丁二酮发生选择性氨基化反应,得到西他列汀中间体IV,

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