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申请/专利权人：瑞博(杭州)医药科技有限公司;浙江九洲药业股份有限公司
摘要：本发明公开了一种改进的转氨酶催化制备西格列汀的方法，其特征在于，1）投料反应，采用低浓度助溶剂‑水缓冲液介质体系进行转氨酶催化反应，原料西格列汀前体酮粉碎后不用溶剂溶解直接投入反应体系中，2）反应过程控制，酶反应过程采用pH自动控制加液机进行pH自动调控，3）反应处理，反应结束，酶反应液调酸处理后采用纳米陶瓷膜进行产物分离，膜滤液调碱后析出产物，再重结晶制备产物西格列汀。本发明大幅降低溶剂用量，有效提高西格列汀制备效率，易于工业生产操作，降低了生产成本。
主权项：1.一种改进的转氨酶催化制备西格列汀的方法，所述方法包括： 步骤1）投料反应，采用低浓度助溶剂-水缓冲液介质体系进行转氨酶催化反应，原料西格列汀前体酮粉碎后不用溶剂溶解直接投入反应体系中，先配制异丙胺-水缓冲液溶液、然后加入PLP（磷酸吡哆醛）、少量助溶剂、原料粉末，开启温度至设定温度，最后加入转氨酶，反应开始；步骤2）反应过程控制，酶反应过程采用pH自动控制加液机进行pH自动调控，先配制异丙胺-水溶液用于pH自动控制加液机调节反应pH至设定pH值；步骤3）反应处理，反应结束，酶反应液调酸处理后采用纳米陶瓷膜进行产物分离，膜滤液调碱后析出产物，再重结晶制备产物西格列汀。
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