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申请/专利权人：江苏海洋大学;蓝湾海洋资源开发技术创新中心
摘要：本发明涉及化合物合成技术领域，具体公开了一种杜韦利西布的合成方法，步骤1：化合物2与草酸二甲酯先发生缩合反应再发生关环反应，得到化合物3；步骤2：化合物3发生酯水解反应得到化合物4；步骤3：化合物4与醋酐发生缩合反应，得到化合物5；步骤4：化合物5与S‑叔丁基磺酰胺在BOCH2CF33作用下发生加成脱水反应后再发生还原反应，得到化合物6；步骤5：化合物6发生水解反应，得到化合物7；步骤6：化合物7与次黄嘌呤在催化剂和氧化剂及DMF作用下发生胺烃化反应即制得杜韦利西布。采用本方法制备的化合物1化学纯度可达99％以上，整个反应过程条件温和，操作简单，安全环保。
主权项：1.一种杜韦利西布的合成方法，其特征在于：具体的制备路线如下： 具体步骤为:步骤1：化合物2与草酸二甲酯先发生缩合反应再发生关环反应，得到化合物3；步骤2：化合物3发生酯水解反应得到化合物4；步骤3：化合物4与醋酐在吡啶作用下发生缩合反应，得到化合物5；步骤4：化合物5与S-叔丁基磺酰胺在BOCH2CF33作用下发生加成脱水反应后再与还原剂发生还原反应，得到化合物6；还原剂选自LiBH4、NaBH4、KBH4、Me4NBH4、BH3.THF或LiAlH4；步骤5：化合物6发生水解反应，得到化合物7；步骤6：化合物7与次黄嘌呤在催化剂和氧化剂及DMF作用下发生胺烃化反应即制得杜韦利西布；催化剂选自CuCl2、CuBr2、CuI2、CuOAc2或Cuacac2；氧化剂选自TBHP、DTBP、CHP、m-CPBA或BPO。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏海洋大学 蓝湾海洋资源开发技术创新中心 一种杜韦利西布的合成方法
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