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申请/专利权人：山东省药学科学院
摘要：本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种透明质酸‑阿达帕林偶联物及其制备方法和应用。本发明提供的透明质酸‑阿达帕林偶联物，具有式I所示结构。与透明质酸偶联后阿达帕林的溶解性提高了约60倍，方便将其配制成水溶性的皮肤外用制剂。另外，透明质酸具有良好的护肤作用，可以减轻阿达帕林使用时导致的皮肤干燥、脱屑和刺痛等副作用，做到了1+12的使用效果。另外，本发明的透明质酸‑阿达帕林偶联物可以制备成水性皮肤外用制剂，避免在产品中使用大量的乳化剂、助溶剂以及乙醇等有机溶剂，进一步地降低了对皮肤的刺激性。此外，本发明的透明质酸偶联技术可以用于核酸的递送，辅助核酸药物在皮肤发挥治疗作用。
主权项：1.一种透明质酸-阿达帕林偶联物，其特征在于，包括透明质酸和与透明质酸偶联的阿达帕林；所述偶联是通过透明质酸的活性羟基和阿达帕林的羧基偶联；所述透明质酸-阿达帕林偶联物中阿达帕林的取代度为2％～20％。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山东省药学科学院 一种透明质酸-阿达帕林偶联物及其制备方法和应用
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