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申请/专利权人：山东大学
摘要：本发明涉及多肽的合成技术，具体涉及一种制备特立帕肽的方法。具体的方法包括：按照特立帕肽主链C端至N端的氨基酸顺序，分别固相合成第1～11氨基酸的片段[1‑11]肽树脂、第12～24氨基酸的片段[12‑24]肽树脂、第25～34氨基酸的片段[25‑34]肽树脂，将片段[1‑11]肽树脂和片段[12‑24]肽树脂切割后获得多肽片段一和二；将片段[25‑34]肽树脂依次偶联多肽片段一和二获得特立帕肽；其中片段[12‑24]肽树脂的合成过程中第16位Asn与第17位Ser采用式Ⅰ所示伪脯氨酸二肽结构代替。本发明中通过引入式Ⅰ所示伪脯氨酸二肽化合物，不仅能有效提高多肽片段二的合成效率与纯度，而且能够促进多肽片段二与片段[25‑34]肽树脂的缩合效率，在工业化生产中具有很高的实用价值，易于推广。
主权项：1.一种制备特立帕肽的方法，其特征在于，包括：1按照特立帕肽主链C端至N端的氨基酸顺序，固相合成第1～11氨基酸的片段[1-11]肽树脂，切割树脂得多肽片段一；多肽片段一的N端以及侧链上偶联有保护基；2按照特立帕肽主链C端至N端的氨基酸顺序，固相合成第12～24氨基酸的片段[12-24]肽树脂，其中第16位Asn与第17位Ser采用式Ⅰ所示伪脯氨酸二肽结构代替；切割树脂得多肽片段二；多肽片段二的N端以及侧链上偶联有保护基； 3按照特立帕肽主链C端至N端的氨基酸顺序，固相合成第25～34氨基酸的片段[25-34]肽树脂，该肽树脂N端以及侧链上偶联有保护基；4将步骤3中片段[25-34]肽树脂的N末端保护基脱除后，通过固相反应与多肽片段二进行偶联，得到片段[12-34]肽树脂；5将步骤3中片段[12-34]肽树脂的N末端保护基脱除后，通过固相反应与多肽片段一进行偶联，得到片段[1-34]肽树脂；6将片段[1-34]肽树脂的N末端保护基脱除后，在裂解剂的作用下进行裂解反应，得到特立帕肽粗品；特立帕肽粗品经过纯化制备，得到成品特立帕肽。
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百度查询： 山东大学 一种制备特立帕肽的方法
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