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一种帕克替尼的制备方法 

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申请/专利权人:浙江科聚生物医药有限公司

摘要:本发明涉及一种帕克替尼的制备方法,包括下述步骤:12,4二氯嘧啶和3‑羟甲基苯硼酸经偶联得到化合物1;2化合物1和反式‑1,4‑二溴‑2‑丁烯反应得到化合物2;35‑硝基水杨醛和1,2‑二氯乙烷反应得到化合物3;4化合物3经还原得到化合物4;5化合物2和化合物4反应得到化合物5;6化合物5经还原得到化合物6;7化合物6经催化反应得到化合物7;8化合物7与吡咯烷反应得到帕克替尼原料药。本发明原料简单易得,反应过程容易操作,更加有利于工业化放大;本发明对环构建的方式进行了优化,大大降低了构建原料药的难度和成本,有极大的商业化价值。

主权项:1.一种帕克替尼的制备方法,其特征在于包括下述步骤:12,4二氯嘧啶和3-羟甲基苯硼酸,经过偶联得到中间体化合物1;2化合物1和反式-1,4-二溴-2-丁烯反应得到中间体化合物2;35-硝基水杨醛和1,2-二氯乙烷,经过反应得到中间体化合物3;4化合物3经还原得到中间体化合物4;5化合物2和化合物4反应得到中间体化合物5;6化合物5经还原得到中间体化合物6;7化合物6经催化反应得到中间体化合物7;8化合物7与吡咯烷反应得到帕克替尼原料药;

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