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申请/专利权人：南京斯泰尔医药科技有限公司
摘要：本发明公开了一种富马酸氯马斯汀的合成方法，属于医药技术领域，本发明以消旋的N‑甲基‑2‑2‑羟乙基吡咯烷为起始原料，通过氯代，取代，成盐，化学拆分和成盐反应实现目标产物富马酸氯马斯汀的合成；本发明的有益效果是：本发明方法采用L‑二对甲苯甲酰酒石酸和富马酸复合拆分方法，可以成功得到所需手性构型的富马酸氯马斯汀产品。提高富马酸氯马斯汀的手性拆分效率、提高收率和品质。
主权项：1.一种富马酸氯马斯汀的高效合成方法，其特征在于，它包括以下步骤：S1.氯代反应：反应釜中加入二氯甲烷和N-甲基-2-（2-羟乙基）吡咯烷，控制反应温度0~25℃，滴加氯化亚砜，滴加完毕，升温至40～50℃，回流2～3h至N-甲基-2-（2-羟乙基）吡咯烷反应完全。反应液经冷却，浓缩，溶解析晶得N-甲基-2-（2-氯乙基）吡咯烷，即富马酸氯马斯汀中间体I。
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权利要求：
百度查询： 南京斯泰尔医药科技有限公司 一种富马酸氯马斯汀的高效合成方法
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