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申请/专利权人:湖北共同甾体药物研究院有限公司
摘要:本发明提出了一种制备式I氟泼尼定中间体的方法,以3TR式Ⅱ,醋酸四烯物为起始物料,经环氧化、加成消除、环氧化、开环、水解共六步反应制备,3TR醋酸四烯物作为原料容易取得,经6步反应即可制备氟泼尼定中间体16‑亚甲基物,相比现有技术公开的技术路线步骤简便,利于生产应用。
主权项:1.一种氟泼尼定中间体的制备方法,其特征在于,所述氟泼尼定中间体为16-亚甲基物,如式I, 该方法包括以下步骤: 步骤a,以3TR式Ⅱ,醋酸四烯物为起始物料,与NBSN-溴代琥珀酸亚胺经环氧化反应,得到式Ⅲ911-环氧物;步骤b,式Ⅲ911-环氧物经加成反应生成加成物中间体;加成物中间体经消除反应,得到式Ⅳ16-烯甲基物;步骤c,式Ⅳ16-烯甲基物经环氧化反应,得到式Ⅴ双环氧物;步骤d,式Ⅴ双环氧物经开环反应,得到式Ⅵ16-亚甲基酯化物;步骤e,式Ⅵ16-亚甲基酯化物经水解反应,得到式Ⅰ16-亚甲基物。
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百度查询: 湖北共同甾体药物研究院有限公司 一种氟泼尼定中间体的制备方法
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