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经修饰的多糖聚合物及其相关组合物和方法 

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申请/专利权人:西吉隆医疗股份有限公司

摘要:本文描述了包含用羟基修饰剂例如,式I的糖单体修饰的糖部分的多糖聚合物,以及相关的组合物、水凝胶、可植入元件、治疗物质,包括酶、抗体、激素或凝血因子。进一步提供了通过向受试者施用可植入元件或药物组合物来治疗受试者的疾病、病症或疾患的方法。

主权项:1.一种包含糖单体的多糖聚合物,其中所述糖单体具有式I-a的结构: 或其药学上可接受的盐,其中:X是O、NR6或S;R1为不存在、C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、C2-6亚炔基、C1-6亚杂烷基、C1-6亚卤代烷基、-NR7a-、-O-、-CO-、-COO-、-CONRC-或-NRCCO-,其中亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚杂烷基和亚卤代烷基任选地被一个或多个R8取代;R2和R3各自独立地为氢、C1-6亚烷基-SO2-C2-6烯基、或C1-6亚烷基-SO2-R9、C1-6亚杂烷基-SO2-R9、CO-C1-6亚烷基-SO2-R9或CO-C1-6亚杂烷基-SO2-R9,其中每个亚烷基或烯基任选地被一个或多个R10取代,并且R2和R3中的每一者不都为氢;每个R4为不存在、C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、C2-6亚炔基、C1-6亚杂烷基、C1-6亚卤代烷基、-NR7a-、-O-、-CO-、-COO-、-CONRC-或-NRCCO-,其中每个亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚杂烷基和任选地被一个或多个R8取代;R5是氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基、C1-6卤代烷基、NR7aR7b、ORA、CORB、COORA、CONRCRD、NRCCORB、卤素、氰基、叠氮基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、无纤维化化合物或肽,其中烷基、烯基、炔基、杂烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基任选地被一个或多个R8取代;R6是氢、C1-6烷基、C1-6杂烷基或C1-6卤代烷基,其中烷基、杂烷基和卤代烷基任选地被一个或多个R10取代;R7a和R7b各自独立地为氢、C1-6烷基、环烷基或杂环基,其中烷基、环烷基或杂环基任选地被一个或多个R10取代;每个R8独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氧代基、氰基、叠氮基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、ORA、NRCRD、COORA、CORB、CONRCRD或NRCCORB,其中每个烷基、烯基、炔基、杂烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基被0-12个R11取代;RA是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、无纤维化化合物或肽,其中每个烷基、烯基、炔基、杂烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基被0-12个R11取代;RB、RC和RD是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、无纤维化化合物或肽;其中每个烷基、烯基、炔基、杂烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基、环烷基和任选地被一个或多个R11取代;或者RB和RC与它们所连接的原子一起形成3-10元杂环基或杂芳基环,其各自任选地被一个或多个R10取代;R9是肽或无纤维化化合物;每个R10独立地为C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氧代基、ORA、NRCRD、COORA、CORB、CONRCRD或NRCCORB,其中每个烷基、杂烷基和卤代烷基任选地被一个或多个R11取代;并且每个R11独立地为C1-6烷基、卤素、氧代基、环烷基或杂环基。

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