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一种24,28-O-双糖链原七叶皂苷元糖苷的合成方法 

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申请/专利权人:江西师范大学

摘要:本发明公布了本发明一种24,28‑O‑双糖链原七叶皂苷元糖苷的合成方法,将化合物1与糖基给体化合物2进行反应得到化合物3;将化合物3的22和16位羟基以保护基R2保护得到化合物4;将化合物4的3中糖环保护基R4脱除得到化合物5;将化合物5与糖基给体化合物6进行糖苷化反应得到化合物7;将化合物7的醛基进行还原得到化合物8;将化合物8与糖基给体化合物2进行糖苷化反应得到化合物9;将化合物9的8位保护基R4脱除得到化合物10;将化合物10与糖基给体化合物13进行糖苷化反应得到化合物11;将化合物11的所有保护基脱除得到24,28‑O‑双糖链原七叶皂苷元糖苷。本方法填补了现有技术的空白,将大大推进七叶皂苷类化合物的活性机理研究及其药物开发的进程。

主权项:1.一种24,28-O-双糖链原七叶皂苷元糖苷的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:1将化合物1与糖基给体化合物2进行糖苷化反应,得到化合物3;2将化合物3中的22和16位羟基以保护基R2保护,得到化合物4;3将化合物4中糖环保护基R4脱除,得到化合物5;4将化合物5与糖基给体化合物6进行糖苷化反应,得到化合物7;5将化合物7中24位醛基进行还原,得到化合物8;6将化合物8与糖基给体化合物2进行糖苷化反应,得到化合物9;7将化合物9中保护基R4脱除,得到化合物10;8将化合物10与糖基给体化合物13进行糖苷化反应,得到化合物11;9将化合物11的所有保护基脱除,得到24,28-O-双糖链原七叶皂苷元糖苷12; 其中,所述R1,R2选自取代或非取代的C2-C6烷酰基;所述R3,R4,R5,R6选自C1-C6烷酰基或芳酰基;X选自取代或非取代的炔苯甲酰氧基或者亚胺酯。

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