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申请/专利权人：华中科技大学
摘要：本发明提供了一种合成依拉司群的方法，包括步骤：S1化合物11与化合物16发生偶联反应，得到化合物12；S2化合物12经脱氨基保护基，得到化合物13；S3由化合物13得到化合物14；S4化合物14经还原反应得到化合物15依拉司群；其中R1表示羟基保护基，R2表示氨基保护基，X表示卤素。该方法路线新颖，反应条件温和，后处理方便，成本低，收率高，适合工业化生产。反应式如下：
主权项：1.一种合成化合物11的方法，包括步骤：1化合物1经脱甲基反应，得到化合物2；2化合物2经溴代反应，得到化合物3；3化合物3经羟基保护反应，得到化合物4；4化合物4经还原反应，得到化合物5；5化合物5经消去反应，得到化合物6；6化合物6经偶联反应，得到化合物7；7化合物7经硝基还原反应，得到化合物8；8化合物8经取代反应，得到化合物9；9化合物9经还原反应，得到化合物10；10化合物10经手性拆分，得到化合物11；反应式如下： 其中，R1表示羟基保护基。
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百度查询： 华中科技大学 一种合成依拉司群的方法及中间体化合物
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