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申请/专利权人：泰州兴普泰生物制药有限公司
摘要：本发明涉及多肽合成技术领域，具体涉及一种带侧链Lys氨基酸的合成方法及其在司美格鲁肽的应用。合成方法以tBuO‑Ste‑OH为起始原料经活化与H‑Glu‑OtBu进行缩合反应得到tBuO‑Ste‑Glu‑OtBu；再活化后与H‑AEEA‑AEEA‑OH进行缩合反应得到tBuO‑Ste‑GluAEEA‑AEEA‑OH‑OtBu；最后活化后与Fmoc‑Lys‑OH•HCl进行缩合反应得到Fmoc‑LysSteOtBu‑γ‑GluOtBu‑AEEA‑AEEA‑OH。本发明有效降低了物料成本，避免了Pd重金属和水合肼等基因毒性物质的引入，同时解决了直接偶联十八烷二酸偶联不完全的问题。
主权项：1.带侧链Lys氨基酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、以tBuO-Ste-OH为起始原料经活化反应得到tBuO-Ste-Osu；S2、使步骤S1的tBuO-Ste-Osu与H-Glu-OtBu进行缩合反应得到tBuO-Ste-Glu-OtBu；S3、使步骤S2的tBuO-Ste-Glu-OtBu进行活化反应得到tBuO-Ste-GluOSu-OtBu；S4、使步骤S3的tBuO-Ste-GluOSu-OtBu与H-AEEA-AEEA-OH进行缩合反应得到tBuO-Ste-GluAEEA-AEEA-OH-OtBu；S5、使步骤S4的tBuO-Ste-GluAEEA-AEEA-OH-OtBu进行活化反应得到tBuO-Ste-GluAEEA-AEEA-Osu-OtBu；S6、使步骤S5的tBuO-Ste-GluAEEA-AEEA-Osu-OtBu与Fmoc-Lys-OH•HCl进行缩合反应得到Fmoc-LysSteOtBu-γ-GluOtBu-AEEA-AEEA-OH。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 泰州兴普泰生物制药有限公司 带侧链Lys氨基酸的合成方法及其在司美格鲁肽的应用
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