买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：赛诺菲-安万特德国有限公司

摘要：本发明涉及一种用于合成包括预定氨基酸序列的多肽的方法。根据本发明的方法包括将N末端保护的氨基酸结构单元的C末端偶联在氨基酸链的未保护的N末端氨基上的偶联循环，其中至少一个偶联循环包括偶联步骤a、封端步骤b和脱保护步骤c。

主权项：1.一种用于固相合成包括预定氨基酸序列的多肽的方法，所述方法包括氨基酸结构单元与氨基酸链的偶联循环，其中所述氨基酸结构单元包括未保护的C末端羧基和保护的N末端氨基，并且其中所述氨基酸链包括未保护的N末端氨基，其中至少一个偶联循环包括以下步骤：a将所述氨基酸结构单元的C-末端偶联在所述氨基酸链的未保护的N末端氨基上，从而在所述氨基酸链和所述氨基酸结构单元之间形成酰胺键，b使步骤a中获得的产物与包含封端化合物的封端试剂接触，其中所述封端化合物结合至在步骤a中未与结构单元偶联的氨基酸链的未保护的N末端氨基上，并且其中所述封端化合物是乙酸酐，并且c使所述氨基酸结构单元的N末端氨基脱保护，其中所述封端试剂包含2％vv的乙酸酐和1％vv的二异丙基乙胺，并且其中所述步骤b在15-25℃的温度下进行5-15分钟，而且其中所述多肽选自GLP-1、毒蜥外泌肽-3、毒蜥外泌肽-4和毒蜥外泌肽-4的类似物，所述毒蜥外泌肽-4的类似物选自下组：H-desPro36-毒蜥外泌肽-4-Lys6-NH2，H-desPro36,37-毒蜥外泌肽-4-Lys4-NH2，H-desPro36,37-毒蜥外泌肽-4-Lys5-NH2，desPro36[Asp28]毒蜥外泌肽-41-39，desPro36[IsoAsp28]毒蜥外泌肽-41-39，desPro36[MetO14,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39，desPro36[MetO14,IsoAsp28]毒蜥外泌肽-41-39，desPro36[TrpO225,Asp28]毒蜥外泌肽-21-39，desPro36[TrpO225,IsoAsp28]毒蜥外泌肽-21-39，desPro36[MetO14TrpO225,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39，desPro36[MetO14TrpO225,IsoAsp28]毒蜥外泌肽-41-39，desPro36[Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，desPro36[IsoAsp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，desPro36[MetO14,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，desPro36[MetO14,IsoAsp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，desPro36[TrpO225,Asp28]毒蜥外泌肽-21-39-Lys6-NH2，desPro36[TrpO225,IsoAsp28]毒蜥外泌肽-21-39-Lys6-NH2，desPro36[MetO14TrpO225,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，desPro36[MetO14TrpO225,IsoAsp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，H-Lys6-desPro36[Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，desAsp28Pro36,Pro37,Pro38毒蜥外泌肽-41-39-NH2，H-Lys6-desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-NH2，H-Asn-Glu5desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-NH2，desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，H-Lys6-desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，H-Asn-Glu5-desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，H-Lys6-desPro36[TrpO225,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，H-desAsp28Pro36,Pro37,Pro38[TrpO225]毒蜥外泌肽-41-39-NH2，H-Lys6-desPro36,Pro37,Pro38[TrpO225,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-NH2，H-Asn-Glu5-desPro36,Pro37,Pro38[TrpO225,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-NH2，desPro36,Pro37,Pro38[TrpO225,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，H-Lys6-desPro36,Pro37,Pro38[TrpO225,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，H-Asn-Glu5-desPro36,Pro37,Pro38[TrpO225,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，H-Lys6-desPro36[MetO14,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，desMetO14Asp28Pro36,Pro37,Pro38毒蜥外泌肽-41-39-NH2，H-Lys6-desPro36,Pro37,Pro38[MetO14,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-NH2，H-Asn-Glu5-desPro36,Pro37,Pro38[MetO14,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-NH2，desPro36,Pro37,Pro38[MetO14,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，H-Lys6-desPro36,Pro37,Pro38[MetO14,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，H-Asn-Glu5-desPro36,Pro37,Pro38[MetO14,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，H-Lys6-desPro36[MetO14,TrpO225,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，desAsp28Pro36,Pro37,Pro38[MetO14,TrpO225]毒蜥外泌肽-41-39-NH2，H-Lys6-desPro36,Pro37,Pro38[MetO14,TrpO225,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-NH2，H-Asn-Glu5-desPro36,Pro37,Pro38[MetO14,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-NH2，desPro36,Pro37,Pro38[MetO14,TrpO225,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，H-Lys6-desPro36,Pro37,Pro38[MetO14,TrpO225,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，H-Asn-Glu5-desPro36,Pro37,Pro38[MetO14,TrpO225,Asp28]毒蜥外泌肽-41-39-Lys6-NH2，和它们药学上可接受的盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 赛诺菲-安万特德国有限公司 进行封端的利西拉来合成