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申请/专利权人：因赛特公司

摘要：本发明涉及Pim激酶抑制剂N‑{7R‑4‑[3R,4R,5S‑3‑氨基‑4‑羟基‑5‑甲基哌啶‑1‑基]‑7‑羟基‑6,7‑二氢‑5H‑环戊二烯并[b]吡啶‑3‑基}‑6‑2,6‑二氟苯基‑5‑氟吡啶‑2‑甲酰胺的盐形式，包括其制备方法，以及制备其的中间体，其中所述化合物可用于治疗Pim激酶相关的疾病，例如癌症。

主权项：1.一种制备N-{7R-4-[3R,4R,5S-3-氨基-4-羟基-5-甲基哌啶-1-基]-7-羟基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-3-基}-6-2,6-二氟苯基-5-氟吡啶-2-甲酰胺磷酸盐的方法，其包括：将N-{7R-4-[3R,4R,5S-3-氨基-4-羟基-5-甲基哌啶-1-基]-7-羟基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-3-基}-6-2,6-二氟苯基-5-氟吡啶-2-甲酰胺化合物1游离碱与磷酸组合；通过将N-{7R-4-[3R,4R,5S-3-氨基-4-羟基-5-甲基哌啶-1-基]-7-羟基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-3-基}-6-2,6-二氟苯基-5-氟吡啶-2-甲酰胺二盐酸盐化合物1二盐酸盐与碳酸钠组合来制备所述N-{7R-4-[3R,4R,5S-3-氨基-4-羟基-5-甲基哌啶-1-基]-7-羟基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-3-基}-6-2,6-二氟苯基-5-氟吡啶-2-甲酰胺化合物1游离碱；通过使{3R,4R,5S-4-{[叔丁基二甲基甲硅烷基]氧基}-1-[7R-7-{[叔丁基二甲基甲硅烷基]氧基}-3-{[6-2,6-二氟苯基-5-氟吡啶-2-基]羰基}氨基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-4-基]-5-甲基哌啶-3-基}氨基甲酸叔丁酯25： 与氯化氢反应来制备所述N-{7R-4-[3R,4R,5S-3-氨基-4-羟基-5-甲基哌啶-1-基]-7-羟基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-3-基}-6-2,6-二氟苯基-5-氟吡啶-2-甲酰胺二盐酸盐化合物1二盐酸盐；通过使3R,4R,5S-1-3-氨基-7-{[叔丁基二甲基甲硅烷基]氧基}-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-4-基-4-{[叔丁基二甲基甲硅烷基]氧基}-5-甲基哌啶-3-基氨基甲酸叔丁酯23： 与6-2,6-二氟苯基-5-氟吡啶-2-甲酸24： 偶合来制备所述{3R,4R,5S-4-{[叔丁基二甲基甲硅烷基]氧基}-1-[7R-7-{[叔丁基二甲基甲硅烷基]氧基}-3-{[6-2,6-二氟苯基-5-氟吡啶-2-基]羰基}氨基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-4-基]-5-甲基哌啶-3-基}氨基甲酸叔丁酯25；和通过将3R,4R,5S-1-7R-3-氨基羰基-7-{[叔丁基二甲基甲硅烷基]氧基}-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-4-基-4-{[叔丁基二甲基甲硅烷基]氧基}-5-甲基哌啶-3-基氨基甲酸叔丁酯22： 与四-N-丁基溴化铵TBAB在氢氧化钠存在下混合来制备所述3R,4R,5S-1-3-氨基-7-{[叔丁基二甲基甲硅烷基]氧基}-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[b]吡啶-4-基-4-{[叔丁基二甲基甲硅烷基]氧基}-5-甲基哌啶-3-基氨基甲酸叔丁酯23。

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权利要求：

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