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申请/专利权人：晶核生物医药科技(南京)有限公司

摘要：本发明公开了环状多肽类化合物及其应用，具体公开了一种环状多肽类化合物A和环状多肽类化合物B。所述的环状多肽类化合物A为化合物X和治疗性放射性核素的离子螯合形成的化合物。所述的环状多肽类化合物B为化合物X和诊断性放射性核素的离子螯合形成的化合物。该类化合物能够用于FAP相关或介导的肿瘤的诊断和治疗，肿瘤摄取高，滞留时间长，具有广泛的应用前景。

主权项：1.一种化合物X或其药学上可接受的盐， 其中，-X1-为R1为C1～C4亚烷基、C3～C6亚环烷基、C1～C4亚烷基-C3～C6亚环烷基或C1～C4亚烷基-C3～C6亚杂环烷基，所述3-6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；R2为氢或C1～C4烷基；R3为C1～C4亚烷基、C1～C4亚烷基-3-6元亚杂环烷基、3-6元亚杂环烷基或6-12元亚杂芳基；所述3-6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；所述6-12元亚杂芳基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；R4为3-6元亚杂环烷基；所述3-6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；-X2-为-X2-1-Y1-；-X2-1-为化学键、非天然氨基酸残基或天然氨基酸残基；Y1为R5各自独立地为C1～C4亚烷基或被1个、2个或3个R5-1取代的C1～C4亚烷基；R5-1各自独立地为卤素、羟基、胍基、羧基或酰胺基；-X3-为-X3-1-Y2-；-X3-1-为化学键、非天然氨基酸残基或天然氨基酸残基；Y2为R6为C1～C4烷基、被1个或2个R6-1取代的C1～C4烷基或C3～C6环烷基；各个R6-1独立地为卤素、C3～C6环烷基、C6～C10芳基或被1个或多个R6-1-1取代的C6～C10芳基；R6-1-1各自独立地为卤素；-X4-为R7为3-6元亚杂环烷基；所述3-6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；W为-NH-CO-或-NH-CO-NH-；R8为直链的C1-10烷基；R9为H或被1个或2个R9-1取代的C1～C4烷基；R9-1为羧基或酰胺基；L1和L2各自独立地为化学键、C1～C4亚烷基或-S-CH2k-；k为0、1、2、3或4；Cy为化学键、3-6元亚杂环烷基、5-6元亚杂芳基、C6～C10亚芳基或C6～C10亚芳基-L4-R12；所述3-6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；所述5-6元亚杂芳基中，杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；-L3-为-L3-1-L3-2-L3-3-；-L3-1为化学键、T1和T2各自独立地为0、1、2、3或4，T3和T4各自独立地为0、1、2、3或4；-L3-2-为-X5-Y3-；-X5-为化学键、天然氨基酸残基或2-6个天然氨基酸形成的多肽；-Y3-为化学键、T5和T6各自独立地为0、1、2、3或4，E和Q各自独立地为C1-6亚烷基或-OCH2CH2j’-，j’为1、2、3、4、5或6；A为化学键或-NH-；-L3-3-为化学键、-NH-、-羰基-6-12元亚杂芳基-、-羰基-C1-6亚烷基-3-6元亚杂环烷基-、-NH-C1-6亚烷基-3-6元亚杂环烷基-或3-6元亚杂环烷基，所述3-6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；所述6-12元亚杂芳基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；R10为羟基或氨基；-L4-为L4-1为化学键、T5和T6各自独立地为0-10的自然数；M为6-12元亚杂芳基；所述6-12元亚杂芳基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；R11和R12各自独立地为H或螯合基团；且当R11为H时，R12为螯合基团，或当R12为H时，R11为螯合基团；所述螯合基团为NOTA、HBED-CC、NODAGA、NOTAGA、DOTAGA、TRAP、NOPO、PCTA、DFO、DTPA、CHX-DTPA、AAZTA或DEDPA；所述的化合物X满足如下条件的一个或多个：1-X1-为R1为C1～C4亚烷基、C3～C6亚环烷基、C1～C4亚烷基-C3～C6亚环烷基或C1～C4亚烷基-C3～C6亚杂环烷基；R2为氢或C1～C4烷基；R3为C1～C4亚烷基、C1～C4亚烷基-3-6元亚杂环烷基、4元或6元亚杂环烷基或6-12元亚杂芳基；所述3-6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；所述4元或6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N所述6-12元亚杂芳基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；R4为3-6元亚杂环烷基；所述3-6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；2-X2-1-为天然氨基酸或非天然氨基酸；3-X3-1-为天然氨基酸或非天然氨基酸，或者R6为C1～C4烷基或被1个或2个R6-1取代的C1～C4烷基或C3～C6环烷基；各个R6-1独立地为卤素、C3～C6环烷基或被1个或多个R6-1-1取代的C6～C10芳基；4-X4-为R7为4元亚杂环烷基；所述4元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；5L4-1为

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