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吲唑化合物及其药物用途 

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申请/专利权人:日本烟草产业株式会社

摘要:本发明的目的是提供一种具有H‑PGDS抑制活性的化合物。本发明涉及式[I]的化合物或其药学上可接受的盐,其中每个符号如在说明书中所定义。

主权项:1.式[I]的化合物或其药学上可接受的盐: 其中X1、Y1、Y2、Y3和Y4各自独立地是碳或氮原子其中Y1、Y2、Y3和Y4的氮原子的总数是0、1或2,m是0、1或2,n是0、1或2,R1是1羟基,2氰基,3C1-4烷基其中所述烷基任选地被羟基或C1-4烷氧基取代,4C1-4烷氧基,5卤素,6C1-4卤代烷基,或7C3-6环烷基,m个R2各自独立地是1氰基,2C1-4烷基,3C1-4烷氧基,4卤素,或5C1-4卤代烷基,n个R3各自独立地是1C1-4烷基,2C1-4烷氧基,或3卤素,和R4是1环Cy[其中所述环Cy是aC4-6环烷基其中所述环烷基任选地被1或2个取代基取代,所述取代基独立地选自I羟基,II氰基,III氧代,IVC1-6烷基其中所述烷基任选地被以下基团取代:i羟基,ii羧基,iii-CONH2,iv-CO-C1-4烷氧基,v-SO2-C1-4烷基,或vi由下式表示的基团: ,VC1-6烷氧基其中所述烷氧基任选地被羟基或-SO2-C1-4烷基取代,VI羧基,VII-CO-NR5R6[其中R5和R6各自独立地是C1-4烷基其中所述烷基任选地被C1-4烷氧基取代,或R5和R6任选地与其所键合的氮原子一起形成含有1或2个独立地选自氮和氧原子的杂原子的4-6元杂环烷基{其中所述杂环烷基任选地被1或2个取代基取代,所述取代基独立地选自i羟基,和iiC1-6烷基其中所述烷基任选地被羟基取代}],VIII-NR7R8{其中R7和R8各自独立地是C1-4烷基或-CO-C1-6烷基其中所述烷基任选地被氰基取代},IX-O-C1-6卤代烷基,X由下式表示的基团: XI由下式表示的基团: {其中R9是C1-4烷基其中所述烷基任选地被C1-4烷氧基取代},和XII由下式表示的基团: 其中R10是C1-4烷基,bC5-8桥连环烷基{其中所述桥连环烷基任选地被以下基团取代:I羟基,IIC1-6烷基其中所述烷基任选地被以下基团取代:i羟基,ii羧基,iii-CONH2,iv-CO-C1-4烷氧基,v-SO2-C1-4烷基,或vi由下式表示的基团: ,IIIC1-6烷氧基其中所述烷氧基任选地被羟基或-SO2-C1-4烷基取代,IV羧基,V-CO-C1-4烷氧基,VI-O-C1-6卤代烷基,或VII由下式表示的基团: },c含有一个氮原子的5或6元杂环烷基[其中所述杂环烷基任选地被1至3个取代基取代,所述取代基独立地选自I氧代,IIC1-6烷基,III-CO-R11{其中R11是iC1-6烷基其中所述烷基任选地被以下基团取代:A羟基,B氰基,或CC1-4烷氧基,iiC1-6烷氧基,iiiC1-6卤代烷基,ivC3-6环烷基其中所述环烷基任选地被卤素取代,或v含有一个氧原子的4-6元杂环烷基其中所述杂环烷基任选地被卤素取代},和IV由下式表示的基团: ],d含有一个氮原子的8元桥连杂环烷基{其中所述桥连杂环烷基任选地被-CO-R11取代},e含有一个氮原子的7-11元螺杂环烷基{其中所述螺杂环烷基任选地被-CO-R11取代},f含有1或2个氮原子的6-9元饱和的或部分不饱和的稠合环基团其中所述稠合环基团任选地被-CO-R11取代,g由下式表示的基团: h由下式表示的基团: 或i由下式表示的基团: ],2C1-4烷基{其中所述烷基任选地被以下基团取代:aC3-6环烷基其中所述环烷基任选地被1或2个取代基取代,所述取代基独立地选自羟基和任选地被羟基取代的C1-4烷基,或b苯基},或3C1-4卤代烷基其中所述卤代烷基任选地被C3-6环烷基取代,所述C3-6环烷基任选地被羟基取代]。

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权利要求:

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