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申请/专利权人：晶核生物医药科技(南京)有限公司

摘要：本发明公开了环状多肽类化合物及其应用，具体公开了一种环状多肽类化合物A和环状多肽类化合物B。所述的环状多肽类化合物A为化合物X和治疗性放射性核素的离子螯合形成的化合物。所述的环状多肽类化合物B为化合物X和诊断性放射性核素的离子螯合形成的化合物。该类化合物能够用于FAP相关或介导的肿瘤的诊断和治疗，肿瘤摄取高，滞留时间长，具有广泛的应用前景。

主权项：1.一种化合物X或其药学上可接受的盐， 其中，-X1-为R1为C1～C4亚烷基、C3～C6亚环烷基、C1～C4亚烷基-C3～C6亚环烷基或被1个或2个R1-1取代的C1～C4亚烷基；各个R1-1独立地为C1～C4烷基、C3～C6环烷基或被1个或2个R1-1-1取代的C1～C4烷基；各个R1-1-1独立地为C1～C4烷基或C3～C6环烷基；R2为氢或C1～C4烷基；R3为C1～C4亚烷基-3-6元亚杂环烷基、3-6元亚杂环烷基或6-12元亚杂芳基；所述3-6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；所述6-12元亚杂芳基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；R4为3-6元亚杂环烷基；所述3-6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；-X2-为-X2-1-Y1-；-X2-1-为化学键、非天然氨残基或天然氨残基；Y1为-X3-为-X3-1-Y2-；-X3-1-为化学键、非天然氨残基、天然氨残基或N被C1～C4烷基取代的天然氨残基；Y2为R5为C1～C4烷基、被1个或2个R5-1取代的C1～C4烷基或C3～C6环烷基；各个R5-1独立地为卤素、C3～C6环烷基、C6～C10芳基或被1个或多个R5-1-1取代的C6～C10芳基；各个R5-1-1独立地为卤素；-X4-为化学键、n为0-20的自然数；中每间隔两个CH2的首个CH2被0-6个O替换；R6为6-12元亚杂芳基；所述6-12元亚杂芳基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；-X5-为R7为3-6元亚杂环烷基；所述3-6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；W为-NH-CO-或-NH-CO-NH-；R为直链的C1-10烷基；环B为R11为NOTA、HBED-CC、NODAGA、NOTAGA、DOTAGA、TRAP、NOPO、PCTA、DFO、DTPA、CHX-DTPA、AAZTA或DEDPA；所述的化合物X满足如下条件的一个或多个：1-X1-为R1为C1～C4亚烷基、C3～C6亚环烷基、C1～C4亚烷基-C3～C6亚环烷基或被1个或2个R1-1取代的C1～C4亚烷基；各个R1-1独立地为C1～C4烷基、C3～C6环烷基或被1个或2个R1-1-1取代的C1～C4烷基；各个R1-1-1独立地为C1～C4烷基或C3～C6环烷基；R2为氢或C1～C4烷基；R3为C1～C4亚烷基、C1～C4亚烷基-3-6元亚杂环烷基、4元或6元亚杂环烷基或6-12元亚杂芳基；所述3-6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；所述4元或6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N所述6-12元亚杂芳基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；R4为3-6元亚杂环烷基；所述3-6元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；2-X2-1-为天然氨基酸或非天然氨基酸；3-X3-1-为天然氨基酸或非天然氨基酸，或者R5为C1～C4烷基、被1个或2个R5-1取代的C1～C4烷基或C3～C6环烷基；各个R5-1独立地为C3～C6环烷基或被1个或多个R5-1-1取代的C6～C10芳基；4-X4-为5-X5-为R7为4元亚杂环烷基；所述4元亚杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个，且至少含有一个N；6环B为

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